抗心绞痛药医学知识.ppt

Keypoints

【掌握】硝酸酯类、?受体阻断药及钙拮抗药的抗心绞痛作用及其特点、作用原理、临床适应症及不良反应

【熟悉】?-受体阻断药合用硝酸甘油的优点与理论根据。抗心绞痛药分类。

【了解】决定心肌供氧及氧及氧耗的主要因素、心绞痛发生的病理生理及心绞痛的临床分型。;;一、心绞痛常见类型(WHO)：

1.稳定型（劳累性）心绞痛：劳累时发作，常见于冠状动脉粥样硬化者。

2.自发性心绞痛：

卧位型（休息时发作）；变异型（冠脉痉

挛）等

3.混合性心绞痛：

初发型、恶化型、自发性→不稳定型;二、心绞痛发生的主要机制;病因及病理机制;O2供;;四、抗心绞痛药物的分类

1.硝酸酯及亚硝酸酯类：如硝酸甘油等;

2.?受体阻断药：如普萘洛尔等;

3.钙拮抗剂：

硝苯吡啶、维拉帕米，地尔硫卓

4.其他抗心绞痛药：吗多明、尼可地尔;第二节硝酸酯类;;

1.舒张外周血管，降低心肌耗氧量

1）减轻心脏的前负荷舒张V→回心血量↓→心室舒张末期压力↓

心室容积↓

心室射血时间↓

2）减轻心脏的后负荷

较大剂量舒张A→心脏射血阻力↓→

左室内压↓，室壁张力↓。

;;3.降低左室充盈压，增加心内膜供血、改

善左室顺应性。;;细胞内Ca2+收缩蛋白对Ca2+的敏感性;[临床应用]

1.各型心绞痛:

与?受体阻断药合用可提高疗效

2.急性心肌梗塞:

减轻心肌损伤，缩小梗塞范围

3.心衰，呼衰及肺动脉高压;[不良反应]

1.血管舒张所继发的短时面颊部皮肤发红、搏动性头痛、眼内压升高。

2.大剂量：体位性低血压及晕厥。

3.剂量过大：反射性心脏兴奋，加重心绞痛。

4.超剂量：高铁血红蛋白症—呕吐，发绀

5.耐受性:连续用药2周左右，可产生耐受。;硝酸异山梨酯（消心痛）

（IsosorbideDinitrate）

1.起效较慢，较弱，维持久。

2.口服用于预防心绞痛和心肌梗死后心衰的长期治疗。

?单硝酸异山梨醇酯

（Isosorbidemononitrate）

作用及应用与硝酸异山梨酯相似。;第三节?肾上腺素受体阻断药;2.改善???血区供血

心率↓→舒张期↑→冠A血流灌注时间延长，易缺血的心内膜区血流↑

心肌耗氧量?，使非缺血区阻力增大→缺血区血流↑

3.改善心肌代谢：改善缺血区对葡萄糖的摄取，保护线粒体的结构和功能，维持ATP和能量供应；促进氧和血红蛋白的分离。;[临床应用]

1.主要用于稳定型心绞痛，兼患高血压或心律失常者更为适用。

2.心肌梗塞，但抑制心肌收缩力，应慎用。

注意：不宜用于变异型心绞痛。?受体被阻断后，?受体占优势，易致冠状动脉收缩。

（硝酸甘油和?受体阻断药合用抗心绞痛更好）;硝酸甘油和?受体阻断药

合用抗心绞痛;[不良反应]

1.心动过缓、低血压及诱发或加重心力衰竭。

2.对心内传导阻滞和支气管哮喘一般禁用。

[注意]

变异型心绞痛不宜应用。

宜从小剂量开始，个体差异大。

停药有反跳。

久用可致血脂升高，血脂异常者禁用。;[抗心绞痛作用及机制]细胞内Ca2+↓

1.降低心肌耗氧量

1）心收缩力↓、心率↓（硝苯地平弱）

2）舒张外周阻力血管→心脏后负荷↓→室壁张力和心室射血时间↓（硝苯地平最强）

3）拮抗交感神经活性,抑制NA释放;[抗心绞痛作用及机制];[临床应用]

1．抗心绞痛：对各型心绞痛有效，对变异型心

绞痛疗效尤佳（首选）

2．急性心肌梗塞：选用Diltiazem，可缩小梗塞范围，死亡率↓

常用药：Nifedipine,Verapamil,Diltiazem

注意：Nifedipine应与?-受体阻断药合用

维拉帕米与?受体阻断药合用时应注意对心脏的抑制和致血压下降的作用。;小结：;尼可地尔：释放NO，促K+外流，扩血管。主要用于变异

型心绞痛，不易产生耐受性

吗多明（moisidomine）：

释放NO，作用与硝酸甘油相似，而作用时间较久，不

易产生耐受性。

舌下、喷雾吸入用于稳定型心绞痛或心肌梗死伴高

充盈压者疗效好。

与硝酸甘油交替应用可克服耐受性的产生.;抗心绞痛药的联合应用