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第三十六章案例学习和选择题答案

案例一:

问答题:

１.现有氨苄西林、克林霉素、红霉素、多西环素、利奈唑胺和万古霉素ꎬ其中哪种药物

最适合用于该患者的治疗?

社区获得性肺炎的病因通常很难明确ꎮ８０％以上的病例是由典型病原体(如肺炎双球

菌、流感嗜血杆菌或白喉杆菌)感染所致ꎬ约１５％的病例则由非典型病原体(军团菌、支

原体或肺炎链球菌)引起ꎮ社区获得性肺炎(不论病原体)目前优先考虑单药治疗ꎬ而非两

药联用ꎮ初始治疗首选大环内酯类、强力霉素或对呼吸道病原体有效的喹诺酮类药物ꎮ而

氨苄西林、克林霉素和万古霉素对非典型病原体所致的社区获得性肺炎疗效不佳ꎮ

２.如使用红霉素进行治疗ꎬ患者应采取何种措施避免不良反应?

红霉素因抑制肝脏细胞色素Ｐ４５０酶系统可导致严重的药物不良相互作用ꎮ红霉素不

抑制氯雷他定的代谢ꎬ但可抑制代谢甲基黄嘌呤的肝药酶ＣＹＰ１Ａ２ꎮ因此ꎬ在使用红霉素

的同时摄入过量咖啡因(属于甲基黄嘌呤)可能引起心脏和或中枢神经系统毒性ꎮ红霉素

与四环素类药物不同ꎬ其口服吸收不受阳离子(如铁)的干扰ꎬ也不引起光敏反应ꎮ红霉

素主要通过胆汁排泄ꎬ因此在用药前无需评估肾功能ꎮ

３.拟给予抗菌药治疗５天ꎮ现有阿奇霉素、红霉素、克林霉素、多西环素和万古霉素ꎬ

考虑疗效和药物相互作用ꎬ宜选用哪种药物?

阿奇霉素的半衰期超过７０小时ꎬ当用于治疗社区获得性肺炎时ꎬ可每天给药一次ꎬ

疗程５天ꎮ阿奇霉素不同于其他大环内酯类药物ꎬ该药并不抑制代谢药物的细胞色素

Ｐ４５０酶系统ꎮ

选择题:

１.Ａꎮ克林霉素和红霉素在５０Ｓ核糖体亚基上具有相同的作用位点ꎬ可能会产生拮抗作

用ꎬ使两种药物失效ꎮ两药还具有交叉耐药性ꎮ

２.Ｃꎮ克拉霉素的用药频率少于红霉素ꎬ但单剂使用对易感病菌无效ꎮ对红霉素耐药的病

菌ꎬ包括肺炎球菌和耐甲氧西林葡萄球菌ꎬ也对其他大环内酯类药物耐药ꎮ克拉霉素

可抑制细胞色素Ｐ４５０ꎬ故可与其他药物发生相互作用ꎮ对于鸟分枝杆菌、淋球菌和幽

门螺杆菌ꎬ克拉霉素的活性强于红霉素ꎮ

３.Ｅꎮ产生甲基化酶将受体部位甲基化ꎬ这是革兰氏阳性菌对大环内酯类抗生素产生耐药

性的明确机制ꎮ这种酶可能是被大环内酯类药物诱导的ꎬ也可能是组成型的ꎮ在前一

种情况ꎬ大环内酯类与克林霉素会产生交叉耐药性ꎮ增加外排泵的表达也是大环内酯

类抗生素耐药的重要机制ꎮ产生酯酶是大肠杆菌对大环内酯类药物产生耐药的机制

１

之一ꎮ

４.Ｃꎮ克林霉素以及其他某些抗生素ꎬ尤其是在长期使用后ꎬ可破坏肠道正常菌群从而引

起艰难梭菌感染和假膜性结肠炎ꎮ高胆红素血症与喹诺酮有关ꎬ而肾毒性与氨基糖苷

类药物有关ꎮ四环素类药物则可引起假性脑瘤ꎮ

５.Ｅꎮ红霉素吸收后可迅速分布于组织、各种腺体并易透过胎盘和滑膜囊腔等ꎬ尤其可富

集于肝脏ꎮ

６.Ｄꎮ治疗非典型病原菌(如支原体和军团菌)感染ꎬ首选大环内酯类抗生素ꎬ如红霉素ꎮ

７.Ｃꎮ骨组织血管床的分布相对其他组织较少ꎮ林可霉素容易渗透到骨组织中ꎬ对急、慢

性骨髓炎疗效好ꎮ

８.Ｂꎮ大环内酯类抗生素一般在碱性环境中抗菌活性较强ꎬ这是本类药物的共同特点ꎮ大

环内酯类抗生素在酸性环境中不稳定ꎬ容易被降解为无活性的产物ꎮ这种酸不稳定性

降低了大环内酯类的抗菌活性和生物利用度ꎮ

９.Ｅꎮ红霉素抗菌谱与青霉素相似ꎬ对革兰氏阳性菌有较强的抑制作用ꎬ对部分革兰氏阴

性菌也有较强活性ꎮ常可替代青霉素用于青霉素过敏者ꎮ但大肠杆菌对红霉素不敏感ꎮ

红霉素也可抑制支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆

菌和阿米巴原虫ꎮ

１０.Ａꎮ红霉素的抗菌机制是与细菌核糖体的５０Ｓ亚基可逆性地结合ꎬ阻断的ｔＲＮＡ与５０Ｓ

亚基结合ꎬ同时也阻断多肽链的位移ꎬ从而使细菌蛋白质合成受到抑制ꎮ

Ｃａｓｅ

Ｅｓｓａｙｑｕｅｓｔｉｏｎｓ:

１.Ａｖａｉｌａｂｌｅａｎｔｉｂｉｏｔｉｃｓｉｎｃｌｕｄｅａｍｐｉｃｉｌｌｉｎｃｌｉｎｄａｍｙｃｉｎｄｏｘｙｃｙｃｌｉｎｅｌｉｎｅｚｏｌｉｄａｎｄ

ｖａｎｃｏｍｙｃｉｎ.Ｗｈｉｃｈｏｆｔｈｅｍｅｄｉｃａｔｉｏｎｓｗｏｕｌｄｂｅｔｈｅｍｏｓｔａｐｐｒｏｐｒｉａｔｅｆｏｒ