(高职)药理学：作用于消化系统药物PPT教学课件.pptx

单元十六作用于消化系统药物

知识目标能力目标素质目标学习目标1.掌握雷尼替丁、奥美拉唑、硫酸镁的药理作用、临床用途、不良反应及注意事项。2.熟悉氢氧化铝、枸橼酸铋钾、甲氧氯普胺、多潘立酮的特点。3.了解助消化药、止泻药等药物的特点。学会观察本类药物的疗效和不良反应，能够正确进行用药护理及指导病人合理用药。具有求真务实，勇于探索，不断创新的意识和团结协作精神。

知识导图

任务一抗消化性溃疡药

一、抗酸药抗酸药是一类能中和胃酸的弱碱性无机化合物。口服后直接中和过多的胃酸，降低胃内容物的酸度，抑制胃蛋白酶活性，减弱或解除胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀作用，为溃疡的愈合创造有利条件。此外，胃酸减少可使幽门紧张度降低，缓解幽门痉挛引起的疼痛。抗酸药主要用于胃、十二指肠溃疡及胃酸分泌过多症的辅助治疗。抗酸药在餐后1～2h服用作用维持时间长，空腹服用抗酸作用仅维持0.5h。

A碳酸氢钠B碳酸钙C氢氧化铝D氢氧化镁E三硅酸镁一、抗酸药

二、抑制胃酸分泌药胃壁细胞上存在三种受体，即H2受体、M1受体和胃泌素受体，胃酸分泌受这些受体的调节，当这些受体激动时，激活H+-K+-ATP酶（H+泵、质子泵），使胃壁细胞分泌H+进入胃内形成胃酸。抑制胃酸分泌药是目前治疗消化性溃疡的最常用药物，其作用机制主要是通过阻断上述受体或抑制质子泵，抑制胃酸分泌，有利于溃疡的愈合。

【体内过程】口服吸收迅速，单次给药生物利用度约35%，重复给药可增至70%，t1/2为0.5～1h，1～3h达血药浓度高峰，血浆蛋白结合率约95%，主要分布于细胞外液，绝大多数在肝代谢，经肾排出。【药理作用】抑制H+-K+-ATP酶功能，抑制胃酸分泌作用强而持久，对胃液总量和胃蛋白酶的分泌也有一定的抑制作用。【临床应用】主要用于胃和十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征等。（一）H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药）奥美拉唑（omeprazole，洛赛克）二、抑制胃酸分泌药

二、抑制胃酸分泌药【不良反应】不良反应较少，有头痛、头昏、失眠、外周神经炎等神经系统症状，个别患者有腹泻、疲乏、恶心、呕吐、血清转氨酶升高等。孕妇、哺乳期妇女和婴幼儿禁用。【药物相互作用】本药能抑制肝药酶，减慢地西泮和苯妥英钠等药物的代谢，合用时应注意药物间的相互作用调整用药剂量。

二、抑制胃酸分泌药（二）H2受体阻断药通过阻断胃壁细胞上的H2受体，抑制胃酸分泌。其作用强而持久，治疗溃疡疗程短，溃疡愈合率高，不良反应较少。西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍）【体内过程】口服易吸收，服后约1h血药浓度达高峰，作用持续5～6h，因其脂溶性低，故不易透过血脑屏障，大部分以原形由尿排出。【临床应用】本药高度选择性阻断H2受体，抑制胃酸分泌作用强，对胰岛素、五肽胃泌素、M受体激动药、咖啡因等刺激引起的胃酸分泌也有抑制作用，使胃酸分泌减少，并促进溃疡愈合。【不良反应】有头痛、头晕、乏力、失眠、口干、便秘、腹泻、皮疹等不良反应。【药物相互作用】西味替丁为肝药酶抑制剂，能降低华法林、地西泮、吲哚美辛、苯妥英钠、普萘洛尔等药物在肝内的代谢，使其血浓度升高，故合用时应注意调整用药剂量。

二、抑制胃酸分泌药（三）M1受体阻断药M1受体阻断药能解除胃肠平滑肌痉挛，减少胃酸的分泌量，治疗消化性溃疡。由于阿托品的副作用较多，临床常用选择性M1受体阻断药。哌仑西平哌仑西平（pirezepine）能选择性地阻断胃壁细胞M1胆碱受体，减少组胺、胃泌素所致胃酸分泌，抑制基础胃酸和胃泌素分泌。主要用于治疗胃及十二指肠溃疡。副作用小，可见口干、便秘，尚有视物模糊、眩晕、嗜睡等。（四）胃泌素受体阻断药丙谷胺丙谷胺（proglumide）为胃泌素受体阻断药。由于丙谷胺与胃泌素化学结构相似，因此能与其竞争胃壁细胞上的胃泌素受体，从而抑制胃酸分泌；同时对胃黏膜亦有保护作用，可促进溃疡愈合。

三、胃黏膜保护药正常人的胃、十二指肠黏膜有良好的防御功能，包括黏膜上皮细胞间的紧密连接、上皮细胞的再生、黏膜血流量、黏液、HCO3-盐、前列腺素、生长因子等，当防御功能降低时就可导致溃疡病的发生。本类药物能增强胃、十二指肠黏膜的防御功能，发挥抗溃疡病作用，是一类增强黏膜屏障、促进黏膜再生的药物。硫糖铝硫糖铝（sucralfate，胃溃宁）为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐，口服后在胃液酸性环境中能聚合成硫酸蔗糖和氢氧化铝，呈胶冻状，黏附于黏膜及溃疡基底部形成保护层，保护胃黏膜免受胃酸及胃蛋白酶的刺激和腐蚀；与胃蛋白酶结合，控制其活性，减轻胃黏膜蛋白质的分解；促进胃黏膜及血管增生、促进胃黏液和碳酸氢盐分泌增加，利于溃疡修复和愈合。用于胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎、慢