(高职)药理学：解热镇痛抗炎药及抗痛风药PPT教学课件.pptx

单元十二解热镇痛抗炎药及抗痛风药

知识目标能力目标素质目标学习目标1.知道阿司匹林的作用、用途及主要不良反应。（2）清楚对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬以及尼美舒利的作用特点。（3）认识保泰松、甲芬那酸、双氯芬酸、吡罗昔康的作用及应用特点。学会鉴别解热镇痛抗炎药主要不良反应症状及其应急处理；具有正确评估和促进药物治疗。健康宣教，保障社区居民科学存储、合理使用常见解热镇痛抗炎药物。

知识导图

任务一解热镇痛抗炎药的基本作用

（一）解热作用本类药物降低各种原因引起的发热者的体温，而对正常体温几乎无影响，这有别于氯丙嗪对体温的影响。各种外热原（如病原体及其毒素、组织损伤、抗原抗体复合物等）刺激中性粒细胞释放内热原，内热原作用于下丘脑体温调节中枢，刺激该处环氧酶，增加前列腺素合成和释放，使体温调定点上调至37℃以上，这时产热增加、散热减少，从而引起发热。发热是机体的一种防御反应，不同的热型又是诊断疾病的依据，故一般的发热不必急于使用解热药，而应着重病因治疗。

（二）镇痛作用本类药物具有中等程度的镇痛作用，镇痛强度不及镇痛药（如吗啡等），对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。对慢性钝痛，如头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、神经痛、痛经等均有良好镇痛效果。久用无耐受性、依赖性和欣快感，故临床广泛应用。一般以小量多次为宜，大剂量只延长止痛作用时间，并不增加止痛作用强度，而不良反应可随剂量加大而相应增多。组织损伤或炎症时，局部产生和释放某些致痛、致炎物质，如缓激肽、组胺、5-HT、PG等，这些介质作用于痛觉感受器引起疼痛。

（三）抗炎、抗风湿作用本类药物除苯胺类外都具有抗炎、抗风湿作用，能减轻炎症的红、肿、热、痛等症状，可用于治疗风湿性关节炎和类风湿关节炎。PG是参与炎症反应的重要活性物质，它不仅能扩张血管、增加血管通透性，引起局部充血、水肿和疼痛，还能缓解缓激肽等其他致炎物质的致炎作用。解热镇痛抗炎药能抑制炎症局部组织COX的活性，减少PG的合成，从而发挥抗炎、抗风湿作用，能有效地缓解炎症引起的临床症状。但无病因治疗作用，也不能阻止病程发展及并发症的发生。

任务二非选择性COX抑制药

一、水杨酸类阿司匹林【体内过程】阿司匹林［aspirin，乙酰水杨酸（acetylsalicylicacid）］口服吸收迅速，小部分在胃、大部分在小肠吸收，1～2h血药浓度达高峰。吸收过程中及吸收后很快被酯酶水解为水杨酸，故阿司匹林的血药浓度低，t1/2约15min。【药理作用与应用】1.解热镇痛抗炎抗风湿阿司匹林有较强的解热镇痛作用，用于感冒发热及头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、神经痛和痛经等慢性钝痛。2.影响血栓形成小剂量阿司匹林可选择性抑制血小板COX，减少血栓素A2（TXA2）的生成，从而抑制血小板聚集，防止血栓形成。

二、苯胺类对乙酰氨基酚（acetaminophen，扑热息痛）【体内过程】口服吸收快而完全，0.5～1h血药浓度达高峰，半衰期为2～4h。大部分在肝内与葡萄糖醛酸、硫酸结合后经肾排泄。【药理作用与应用】抑制中枢PG合成的作用强度与阿司匹林相似，但抑制外周PG合成的作用很弱，故解热作用较强而持久，镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用。【不良反应】治疗量短期使用不良反应少，对胃肠刺激小，偶见皮疹、药物热等反应。长期使用或过量中毒（成人10～15g）可致严重肝、肾损害，尤其肾功能低下者息痛期间可出现肾绞痛、急性或慢性肾衰竭。

三、吡唑酮类保泰松（phenylbutazone）、羟布宗（oxyphenbutazone）【作用与应用】抗炎抗风湿作用较强，解热镇痛作用较弱，临床主要用于风湿性及类风湿关节炎、强直性脊柱炎，在疾病的急性期疗效较好。由于不良反应多而重，现已少用。【不良反应】不良反应多，主要有胃肠道反应、水钠潴留、过敏反应；偶可引起甲状腺肿大和黏液性水肿；大剂量可引起肝肾损害。故宜饭后服，服药期间应限制食盐摄入量并定期检查血象。禁用于溃疡病、高血压、心功能不全及肝、肾功能不良者。

四、其他有机酸类吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）【体内过程】口服吸收迅速而完全，t1/2为2～3h，3h血药浓度达高峰。血浆蛋白结合率为90%，主要经肝代谢，代谢物从尿、胆汁、粪便排泄，10%～20%以原形经肾排泄。【药理作用与应用】为最强的PG合成酶抑制药之一，抗炎抗风湿作用比阿司匹林强10～40倍，解热镇痛作用与阿司匹林相似。但不良反应多，故仅用于其他药物不能。耐受或疗效差的患者，如急性风湿性及类风湿关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎、癌性发热及其他难以控制的发热。

四、其他有机酸类【不良反应】治疗量时不良反应发生率高达30%～50%