(高职)药理学：药物效应动力学PPT教学课件.pptx

单元二药物效应动力学

知识目标能力目标素质目标学习目标1.掌握药物不良反应、副作用、毒性反应、治疗指数、安全范围、受体、激动剂和拮抗剂的概念。2.熟悉药物作用的方式、药物的防治作用和药物作用机制。3.了解药物的基本作用、药物构效关系。能够区分各类不良反应，会举例说明各类不良反应，并指出其特点。树立安全用药意识，尊重患者，服务患者，指导患者减轻用药不良反应。

知识导图

任务一药物作用基本规律

一、药物的基本作用药物对于机体可兴奋细胞是一种化学刺激，其作用大多是在机体原有生理、生化功能基础上产生的，因此药物的基本作用表现为兴奋（excitation）或抑制（inhibition）。有的药物能使机体器官原有功能活动增强或提高，如多潘立酮促进胃肠道蠕动，肾上腺素加快心率，称为兴奋作用。有的药物能使机体器官原有功能减弱或下降，如阿托品松弛胃肠道平滑肌，普萘洛尔减慢心率，称为抑制作用。兴奋作用和抑制作用在一定条件下会转化，如长期应用抗癫痫药，突然停用会加重癫痫发作。

二、药物作用的方式（一）局部作用和全身作用局部作用是指药物在进入血液循环以前，在用药部位产生的作用。如口服抗酸药氢氧化铝中和胃酸作用，口服硫酸镁导泻利胆作用。全身作用是指药物随着血液循环分布到全身组织器官产生的作用。如阿司匹林的解热、镇痛、抗炎作用，缓慢静脉推注氯化钙的抗变态反应作用。（二）直接作用和间接作用药物直接对其接触的器官、组织产生作用，称为直接作用，如阿托品松弛胃肠道平滑肌，缓解痉挛的作用。间接作用是药物直接作用后引起的机体生理功能的改变，如硝苯地平使机体血压降低，引起反射性的心率加快。

三、药物作用的选择性机体不同组织器官对药物的敏感性不一样，大多数药物在治疗剂量时只对某一个或几个组织器官产生明显作用，而对其他组织器官无作用或无明显作用，这种现象称为药物作用的选择性（selectivity）。选择性高的药物针对性强，副作用少；选择性低的药物针对性差，副作用多。药物作用的选择性是相对的，目前还没有发现选择性唯一的药物。用药剂量影响药物的选择性，通常随着用药剂量的增加，药物作用的选择性降低，不良反应增加。

四、药物作用的两重性（一）防治作用1.预防作用提前用药防治疾病的发生，如小儿接种卡介苗预防肺结核。2.治疗作用是指符合用药目的，达到治疗效果的作用。根据治疗目的不同，治疗作用可分为对因治疗、对症治疗和补充疗法。（二）不良反应凡不符合用药目的，给患者带来不适或危害的反应，称为不良反应（adversereaction）。根据性质不同，不良反应可分为8种类型。

四、药物作用的两重性0601030502041.副作用2.毒性反应4.后遗效应6.继发反应3.变态反应5.停药反应077.特异质反应088.依赖性

任务二药物的构效关系和量效关系

药物的构效关系和量效关系许多药物的药理作用特异性与其特异的化学结构有密切关系，称为构效关系（structureactivityrelationship，SAR）。通常结构类似的药物能与同一受体或酶结合，产生相似的作用或相反的作用。如吗啡、可待因化学结构相似，都可激动阿片受体，均具有镇痛、镇咳作用；纳洛酮与吗啡结构虽然相似，却是阿片受体的阻断剂，作为特效解救药用于吗啡中毒，或对抗吗啡引起的不良反应。有时药物的结构相同，但光学异构体不同，药理作用可能完全不同。如奎宁和奎尼丁化学结构完全相同，但前者为左旋体，有抗疟作用；后者为右旋体，有抗心律失常作用。

二、药物的量效关系在一定的剂量范围内，药物效应强弱与血药浓度高低成正比，这种剂量与效应的关系称为量效关系（dose-responserelationship）。药物剂量是决定药物效应强弱的主要因素之一。如图2-1所示，不能引起药理作用的剂量为无效量；能引起药理作用的最小剂量为最小有效量；能引起最大效应又不产生毒性反应的剂量为极量，又称最大有效量。除非特殊要求，临床用药不用极量。引起毒性反应的最小剂量为最小中毒量。引起死亡的最小剂量为最小致死量。

二、药物的量效关系（一）量效曲线以药物剂量为横坐标，以药物效应为纵坐标作图，可得到反应量效关系的曲线图，称为量效曲线。量效曲线包括量反应型量效曲线和质反应型量效曲线。

二、药物的量效关系（二）量效曲线意义1.药物的效能、效价强度比较效能是指药物所产生的最大效应。效价强度是指引起等效反应所需的剂量，对于作用性质相同的药物之间比较，达到相同药理效应时所需药物剂量越小，其效价强度越好。如利尿药以每日排钠量为效应指标进行比较，呋塞米的效能最好，环戊噻嗪的效价强度最好（图2-4）。

二、药物的量效关系2.药物安全性评价（1）半数致死量和半数有效量：半数致死量（medianlethaldose，LD50），