(高职)药理学：镇痛药PPT教学课件.pptx

单元十一镇痛药

知识目标能力目标素质目标学习目标1.掌握阿片受体激动药的用途、不良反应和用药指导。2.熟悉阿片受体阻断药的应用。3.了解阿片受体部分激动药的相关知识。学会观察判断镇痛药的不良反应，能指导患者合理使用镇痛药。合理管控特殊药品，造福于人类健康事业。

知识导图

任务一阿片生物碱类镇痛药

阿片（opium）为罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物，含有20多种生物碱，如吗啡、可待因、罂粟碱等。吗啡是阿片中的主要生物碱，含量最高，约占10%。吗啡（morphine）【体内过程】吗啡（morphine）口服易吸收，但首关效应明显，生物利用度低，约为25%，故常采用注射给药。【药理作用】1.中枢神经系统（1）镇痛、镇静、致欣快。（2）胆道平滑肌。（3）其他。

（2）抑制呼吸。治疗量即可抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸频率减慢、潮气量降低；剂量增大，抑制作用增强。（3）镇咳。吗啡可抑制咳嗽中枢，产生强大的镇咳作用，对多种原因引起的咳嗽均有效，但易成瘾，临床常用可待因代替。（4）其他。2.心血管系统治疗量的吗啡对心率及心律均无明显影响，但是在变换体位时可引起直立性低血压，是由于吗啡促进组胺释放、降低中枢交感张力、扩张血管所致。3.平滑肌（1）胃肠道平滑肌。

4.免疫系统吗啡对免疫系统有抑制作用，包括抑制淋巴细胞增殖、减少细胞因子分泌、减弱自然杀伤细胞的细胞毒作用；也可抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白诱导的免疫反应，这可能是吗啡吸食者易感HIV病毒的主要原因。【临床应用】1.镇痛吗啡对各种疼痛均有效，但因易成瘾，一般仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧伤、烫伤、战伤、手术等引起的剧痛和晚期癌症疼痛；对内脏绞痛如胆绞痛、肾绞痛应合用解痉药阿托品；对心肌梗死引起的剧痛，若血压正常，可用吗啡镇痛，同时因吗啡的镇静和扩血管作用可减轻患者的恐惧情绪和心脏负荷。2.心源性哮喘急性左心衰竭突发肺水肿所致的呼吸困难称为心源性哮喘，除应用强心苷、氨茶碱及吸氧外，静脉注射吗啡疗效显著。3.止泻可用于急、慢性消耗性腹泻以减轻症状。常用阿片酊或复方樟脑酊。

吗啡对免疫系统有抑制作用，包括抑制淋巴细胞增殖、减少细胞因子分泌、减弱自然杀伤细胞的细胞毒作用；也可抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白诱导的免疫反应，这可能是吗啡吸食者易感HIV病毒的主要原因。【临床应用】1.镇痛吗啡对各种疼痛均有效，但因易成瘾，一般仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧伤、烫伤、战伤、手术等引起的剧痛和晚期癌症疼痛；对内脏绞痛如胆绞痛、肾绞痛应合用解痉药阿托品；对心肌梗死引起的剧痛，若血压正常，可用吗啡镇痛，同时因吗啡的镇静和扩血管作用可减轻患者的恐惧情绪和心脏负荷。2.心源性哮喘急性左心衰竭突发肺水肿所致的呼吸困难称为心源性哮喘，除应用强心苷、氨茶碱及吸氧外，静脉注射吗啡疗效显著。3.止泻可用于急、慢性消耗性腹泻以减轻症状。常用阿片酊或复方樟脑酊。

【不良反应】1.副作用治疗量吗啡可引起眩晕、嗜睡、恶心、呕吐、便秘、胆绞痛、呼吸抑制、排尿困难等。2.耐受性和依赖性反复应用易产生耐受性和依赖性。连续用药2～3周即可产生耐受性。剂量越大，给药间隔时间越短，耐受性发生越快越强，且与其他阿片类药物有交叉耐受性。3.急性中毒吗啡过量可致急性中毒，表现为昏迷、呼吸深度抑制（3～4次／min）、瞳孔极度缩小（针尖样），常伴发绀、少尿、体温下降、血压降低甚至休克，其致死的主要原因为呼吸肌麻痹。【禁忌证】支气管哮喘、肺心病、颅内压增高、肝功能严重减退者、临产前及哺乳期妇女、新生儿及婴儿禁用。【药物相互作用】全麻药、镇静催眠药、抗组胺药、吩噻嗪类抗精神病药、三环类抗抑郁药可加重吗啡的呼吸抑制。

任务二人工合成镇痛药

哌替啶【体内过程】哌替啶［pethidine（杜冷丁dolantin）］口服易吸收，生物利用度较低，为40%～60%，皮下或肌内注射吸收更迅速，故临床常注射给药。【药理作用】1.中枢神经系统哌替啶具有较吗啡弱的镇痛、镇静作用及欣快感；镇痛作用为吗啡的1/10，且作用维持时间较吗啡短，仅2～4h；等效镇痛剂量时抑制呼吸及催吐作用与吗啡相似；无明显镇咳、缩瞳作用。2.心血管系统治疗量能扩张血管，引起直立性低血压；也可使脑血管扩张，致颅内压增高。其机制与吗啡相似。3.平滑肌哌替啶对胃肠道平滑肌的作用类似吗啡，但较弱、较短，故不引起便秘，也无止泻作用；能引起胆道括约肌收缩，升高胆内压，但较吗啡弱；治疗量对支气管平滑肌影响较小，大剂量可引起收缩；与吗啡不同的是，对妊娠末期子宫的节律性收缩无影响，不对抗缩宫素对子宫的兴奋作用，故不延缓产程。

【临床