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单元十七作用于呼吸系统药物
知识目标能力目标素质目标学习目标1.掌握作用于呼吸系统的药物分类及各类常用药物名称;选择性β2受体激动药、氨茶碱、糖皮质激素的药理作用、临床应用及不良反应。2.熟悉可待因、喷托维林、色甘酸钠的作用特点、临床应用及主要不良反应。3.了解各类平喘药的作用机制、祛痰药的作用特点和主要用途。学会呼吸系统药物的用药指导,能够对咳嗽、痰多等症状、哮喘等疾病进行合理用药。具有严谨求实的工作态度,高尚的医疗道德和良好的职业素质。
知识导图
任务一平喘药
一、β受体激动药本类药包括非选择性β受体激动药和选择性β2受体激动药,通过激动支气管平滑肌的β2受体,激活腺苷酸环化酶,使细胞内cAMP含量增加,支气管平滑肌松弛,并抑制肥大细胞释放过敏活性物质,从而发挥平喘作用。根据对β受体选择性的不同,分为非选择性β受体激动药和选择性β2受体激动药。1.非选择性β受体激动药常用药物有肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱等。本类药物对β1受体和β2受体选择性低,兴奋支气管平滑肌β2受体的同时,也兴奋心脏β1受体,其中肾上腺素、异丙肾上腺素松弛支气管平滑肌作用迅速而强大,但维持时间短,适用于控制支气管哮喘急性发作。2.选择性β2受体激动药常用药物有沙丁胺醇、克仑特罗、特布他林等。
一、β受体激动药沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵)为选择性激动支气管平滑肌的β2受体。可气雾吸入、口服、干粉吸入、皮下注射或静脉滴注等多种途径给药,以气雾吸入疗效最好,5min内即可起效,作用维持4~6h。临床适用于防治支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿等伴有支气管痉挛者。控制急性发作多气雾吸入或静脉给药,预防发作多口服给药。不良反应较少,偶见手指震颤、恶心、头晕等,过量可致心律失常,长期应用可产生耐受性。高血压、心功能不全、糖尿病和甲亢患者及孕妇慎用。
二、茶碱类茶碱类为甲基黄嘌呤类衍生物,具有松弛支气管平滑肌、强心、利尿、兴奋中枢及促进胃酸分泌等作用。其作用机制包括:①抑制磷酸二酯酶,提高细胞内cAMP水平,抑制过敏物质的释放使支气管扩张;②阻断腺苷受体,可预防腺苷所致的气道收缩作用;③促进肾上腺髓质释放儿茶酚胺;④抑制Ca2+内流和从内质网的释放,降低细胞内Ca2+浓度而扩张支气管。茶碱缓解气管痉挛作用显著,因其水溶性较差,常制成各种茶碱制剂,如氨茶碱、胆茶碱及二羟丙茶碱等。
二、茶碱类氨茶碱(aminophylline)是茶碱与乙二胺的复盐,可增加茶碱水溶性20倍。【体内过程】口服易吸收,2~3h作用达高峰,维持5~6h。其体内消除速率个体差异较大,老年人及肝硬化者的半衰期明显延长。【药理作用】1.平喘可松弛支气管平滑肌,对处于痉挛状态的支气管效果更明显。2.抗炎抑制过敏介质释放,减少支气管的炎性细胞浸润。3.强心利尿增强心肌收缩力,增加心输出量;增加肾血流,提高肾小球滤过率,并减少水、钠重吸收。4.松弛胆道平滑肌抑制Ca2+内流和平滑肌内质网释放Ca2+。
二、茶碱类【临床应用】1.支气管哮喘主要用于支气管哮喘和慢性喘息性支气管炎,还可与肾上腺皮质激素合用治疗哮喘持续状态。口服用于预防哮喘发作,静脉注射可控制哮喘急性发作。2.慢性阻塞性肺病可缓解气促症状,改善肺功能。3.心源性哮喘常与强心苷、利尿药、吗啡等合用。4.胆绞痛可与镇痛药合用,治疗胆绞痛。【不良反应】本品不良反应多,安全范围较小。1.胃肠道反应其碱性较强,局部刺激性大,口服可刺激胃黏膜,致恶心、呕吐等胃肠道症状,餐后服药可减轻。
二、茶碱类2.心血管系统反应静脉滴注过快或浓度过高可出现心悸、心律失常、血压剧降、惊厥,甚至猝死。故需使用安全剂量,且注射液必须稀释后缓慢注射。3.中枢神经系统反应可兴奋中枢而出现烦躁不安、失眠等症状,夜间需加用镇静催眠药对抗。儿童对本药敏感,以致惊厥,应慎用。【药物相互作用】西咪替丁、红霉素、四环素可延长氨茶碱的t1/2,易致血药浓度升高而中毒;苯妥英钠可加速氨茶碱的代谢,合用时应酌增用量。
三、抗胆碱药异丙托溴铵(ipratropiumbromide,异丙阿托品)通过选择性阻断支气管平滑肌的M受体,松弛支气管平滑肌而发挥平喘作用。抗胆碱作用比阿托品约强2倍,作用较持久,且不增加痰液的黏稠度。气雾吸入后5min起效,维持4~6h,与β2受体激动药有协同作用,副作用小。适用于治疗支气管哮喘及喘息性支气管炎,尤其适宜于不能耐受或禁用β受体激动药的患者和老年性哮喘。全身不良反应少,大剂量应用可有口干、干咳、喉部不适等反应,青光眼者禁用。
四、过敏介质阻释药本类药物能
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