(高职)药理学：性激素类药与避孕药PPT教学课件.pptxVIP

单元二十四性激素类药与避孕药

知识目标能力目标素质目标学习目标熟悉常用雌激素类药、孕激素类药、雄激素类药和同化激素类药的药理作用、临床应用、不良反应和注意事项。初步具有对性激素类药和避孕药合理用药指导和安全用药宣教能力。不忘初心，牢记使命，专注于人类健康事业。

知识导图

任务一雌激素类药和雌激素拮抗药

一、雌激素类药卵巢分泌的雌激素（estrogen）主要是雌二醇（estradiol），从孕妇尿提取出的有雌酮（estrone）和雌三醇（estriol）等，多为雌二醇的代谢产物。近年来以雌二醇为母体，人工合成许多高效的衍生物，如炔雌醇（ethinylestradiol）、炔雌醚（quinestrol）等。【体内过程】天然雌激素（如雌二醇）易在肝内破坏，而人工合成的炔雌醇则破坏较慢，口服效果好，作用较持久。【药理作用】1.促进、维持女性第二性征对未成年女性，能促使女性第二性征和性器官发育成熟，如子宫发育、乳腺腺管增生及脂肪分布变化等。2.参与形成月经周期对成年女性，除保持女性性征外，还参与形成月经周期，使子宫内膜增殖变厚，并在黄体酮的协同作用下，使子宫内膜进而转变为分泌期状态，提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。

一、雌激素类药3.抑制促性腺激素释放激素分泌较大剂量时，可作用于下丘脑-垂体系统，抑制GnRH的分泌，发挥抗排卵作用，并能抑制乳汁分泌。4.代谢有轻度水钠潴留作用。能增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合。大剂量可使甘油三酯和磷脂升高而胆固醇降低，也使糖耐量降低。【临床应用】1.治疗围绝经期综合征雌激素可抑制垂体促性腺激素的分泌，从而减轻绝经期各种症状。老年性骨质疏松症可用雌激素与雄激素合并治疗。2.治疗卵巢功能不全和闭经原发性或继发性卵巢功能低下病人以雌激素替代治疗，可促进外生殖器、子宫及第二性征的发育。3.治疗功能性子宫出血可用雌激素促进子宫内膜增生，修复出血创面。

一、雌激素类药4.治疗乳房胀痛部分妇女停止哺乳后可发生乳房胀痛，可用大剂量雌激素制剂抑制乳汁分泌，缓解胀痛，俗称回奶。5.其他还可用于治疗晚期乳腺癌、前列腺癌、痤疮、避孕等。【不良反应】（1）常见恶心、呕吐、食欲缺乏等。从小剂量开始，逐渐增加剂量可减轻此反应。（2）长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血，故有子宫出血倾向者及子宫内膜炎病人慎用。（3）可引起胆汁淤积性黄疸，故肝功能不良者慎用。（4）长期大量应用可导致水钠潴留，引起高血压、水肿，加重心力衰竭。

二、雌激素拮抗药本类药能竞争性拮抗雌激素受体，从而抑制或减弱雌激素作用。目前临床常用的药物有氯米芬（clomiphene）、他莫昔芬（tamoxifen）、雷洛昔芬（raloxifen）。氯米芬氯米芬（clomiphene）为雌激素拮抗药，具有较弱的雌激素活性，能与雌激素受体结合，发挥竞争性拮抗雌激素的作用。能促进腺垂体分泌促性腺激素，使卵泡发育，诱发排卵。临床用于不孕症、闭经、乳房纤维囊性疾病和晚期乳癌等。连续服用大剂量可引起卵巢肥大，故卵巢囊肿病人禁用。

任务二孕激素类药和孕激素拮抗药

一、孕激素类药孕激素（progestogen）主要由卵巢黄体分泌，自黄体分离出的天然孕激素为黄体酮（progesterone），又称孕酮。临床应用为人工合成品及其衍生物，如醋酸甲羟孕酮（medroxyprogesteroneacetate），又称醋酸甲孕酮、安宫黄体酮，甲地孕酮（megestrol），氯地孕酮（chlormadinoneacetate），炔诺酮（norethisterone）等。【药理作用】1.对生殖系统的作用①月经后期，在雌激素作用的基础上，促使子宫内膜继续增厚、充血、腺体增生并分支，由增殖期转为分泌期，有利于孕卵着床和胚胎发育；②降低子宫对缩宫素的敏感性，抑制子宫的收缩；③大剂量可抑制腺垂体LH的分泌，从而抑制卵巢的排卵；使子宫口闭合，黏液变稠，精子不易通过，有利于避孕；④促进乳腺腺泡发育。

一、孕激素类药2.对代谢的影响竞争性地对抗醛固酮，从而促进Na+和Cl-的排泄并利尿。3.升温作用影响下丘脑体温调节中枢的散热过程，使正常妇女体温轻度升高。【临床应用】1.治疗功能性子宫出血因黄体功能不足而引起的子宫出血，应用孕激素类药可使子宫内膜协调一致地转为分泌期，维持正常的月经。2.治疗痛经和子宫内膜异位症通过抑制排卵并减轻子宫痉挛性收缩而止痛，也可使异位的子宫内膜退化。与雌激素制剂合用，疗效更好。3.治疗先兆流产与习惯性流产黄体功能不足可致先兆流产与习惯性流产，孕激素类药有安胎作用，可用于先兆流产；对习惯性流产，疗效不确切。4.治疗子宫内膜腺癌、前列腺肥大或前列腺癌【不良反应】偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。长期应用