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药学专业知识（二）之第九章第18节抗结核分枝杆菌药

抗结核分枝杆菌药

一线抗结核药

异烟肼（雷米封）

临床应用

对生长旺盛的活动期结核杆菌有强大杀灭作用，是活动性结核的首选药

是抗结核药物中具有最强杀菌作用的合成杀菌药

对静止期结核杆菌只有抑菌作用

对各种类型的结核病都是首选药

不良反应

神经系统，表现为周围神经炎、手脚麻木、肌肉震颤。原因是其结构和维生素B6相似，使VB6排泄增加，体内缺乏，GABA合成减少，中枢过度兴奋

肝脏毒性，

变态反应

其他，皮疹、发热、胃肠道反应

药物相互作用

异烟肼是肝药酶抑制剂，使香豆素类抗凝血药、苯妥英钠血药浓度升高

饮酒、和利福平合用增加肝毒性

利福平

体内过程：口服易吸收，由胆汁排泄进行肠肝循环，使尿液、唾液、泪液、粪便呈橘红色

抗菌作用

对繁殖期和静止期都有作用，

低浓度抑菌，高浓度杀菌

抗菌机制

特异性的和细菌依赖DNA的RNA多聚酶β亚单位结合，阻碍mRNA合成

临床应用

治疗各种类型结核

抗眼部细菌感染药中利福平主要用于治疗细菌性外眼感染，如沙眼、结核性眼病及某些病毒性眼病

不良反应

胃肠道反应最常见

肝脏毒性为主要不良反应，长期大剂量使用出现黄疸、肝大、肝功能减退

流感综合征，表现为发热、寒战、头痛、肌肉酸痛

过敏反应

尿、唾液、粪便、痰、汗液、泪液呈红棕色或橘红色

牙龈出血

其他，皮疹、药热等

药物相互作用

利福平是肝药酶诱导剂，可以加速自身代谢