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外表活性剂概述;概述;外表活性剂的分类;〔一〕阴离子外表活性剂;2.硫酸化物:

①通式:R·O·SO3-M+硫酸化油,高级脂肪醇硫酸酯类。

②分类:硫酸化油,如硫酸化蓖麻油,俗称土耳其红油;高级脂肪醇硫酸酯,如十二烷基硫酸钠〔SDS〕,又称月桂醇硫酸钠〔SLS〕。

③性质:可与水混溶,为无刺激的去污剂和润湿剂;乳化性很强,稳定、耐酸、钙,易与一些高分子阳离子药物发生作用产生沉淀。

④应用:代替肥皂洗涤皮肤;有一定刺激性,用于外用软膏的乳化剂。;3.磺酸化物:

①通式:脂肪族磺酸化物R·SO3-M+和烷基芳基磺酸化物RC6H5SO3-M+

②分类:脂肪族磺酸化物,如二辛基琥珀酸磺酸钠〔阿洛索-OT〕、二己基琥珀酸磺酸钠;烷基芳基磺酸化物,如十二烷基苯磺酸钠〔常用洗涤剂〕;胆酸盐,如牛磺胆酸钠、甘胆酸钠。

③性质:水溶性及耐酸、耐钙、镁盐性比硫酸化物差,但不易水解。

④应用:用作胃肠脂肪的乳化剂和单脂肪酸甘油酸的增溶剂;较好的洗涤剂。;(二)阳离子型外表活性剂;(三)两性离子型外表活性剂;外表活性剂的分类;二、非离子外表活性剂;3、常用品种

①脂肪酸甘油酯

类别:脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯,如单硬脂酸甘油酯。

性质:不溶于水,在水、热、酸、碱及酶等下易水解。

应用:HLB3~4,外表活性弱,用作W/O型辅助乳化剂。

②多元醇型

⑴蔗糖脂肪酸酯(sucroseesters,SE)

简称蔗糖酯,是蔗糖和脂肪酸反响生成的一大类化合物,分为单酯、二酯、三酯及多酯。

性质:溶于丙二醇、乙醇,但不溶于水和油;在酸、碱及酶等作用下易水解成蔗糖和脂肪酸。

应用:HLB5~13,外表活性弱,用作O/W型乳化剂。;⑵脂肪酸山梨坦:

山梨糖醇及其单酐和二酐+各种脂肪酸

→脱水山梨醇脂肪酸酯的混合物

(司盘,span)

品种:span20〔脱水山梨醇单月桂酸酯〕,span40(脱水山梨醇单棕榈酸酯);span60〔脱水山梨醇单硬脂酸酯〕;span65〔脱水山梨醇三硬脂酸酯〕;span80〔脱水山梨醇单油酸酯〕;span85〔脱水山梨醇三油酸酯〕。

应用:粘稠白色至黄色的油状液体或蜡状固体,亲油性较强,HLB1.8~3.8,一般用作W/O型乳剂的乳化剂或混合乳化剂。用于搽剂、软膏,亦作为乳剂的辅助乳化剂。;⑶聚山梨酯(polysorbate):

脱水山梨醇脂肪酸酯+环氧乙烷

→聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯

(吐温,Tween)

品种:Tween20〔聚氧乙烯脱水山梨醇单月桂酸酯〕,Tween40〔聚氧乙烯脱水山梨醇单棕榈酸酯〕,Tween60〔聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯〕,Tween80〔聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯〕,Tween85〔聚氧乙烯脱水山梨醇三油酸酯〕。

应用:粘稠性黄色液体,亲水性化合物,为水溶性外表活性剂,用作增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。;③聚氧乙烯型:

1〕聚氧乙烯脂肪酸酯

系聚乙二醇与长链脂肪酸缩合而成的酯。

通式:RCOOCH2(CH2OCH2)nCH2OH,商品名为卖泽(Myrij),如聚氧乙烯40硬脂酸酯(polyoxyl40stearate)。

应用:具有较强水溶性,乳化能力强,作增溶剂和油/水型乳化剂。

2〕聚氧乙烯脂肪醇醚

系聚乙二醇与脂肪醇缩合而成的醚。

通式:R·O·(CH2OCH2)nH。;品种:

苄泽类(Brij):如Brij-30和-35分别为不同分子量的聚乙二醇与月桂醇的缩合物,n为10-20时作油/水乳化剂。

西土马哥(Cetomacrogol):聚乙二醇与十六醇的缩合物。

平平加O(PerogolO):是15个单位的氧乙烯与油醇的缩合物。

埃莫尔弗(Emlphor):一类聚氧乙烯蓖麻油化合物,由20个单位以上的氧乙烯与油醇缩合而成。易溶于水和醇及多种有机溶剂,HLB12~18,具有较强亲水性,乳化能力强,作增溶剂和油/水型乳化剂。如聚氧乙烯蓖麻油甘油醚〔CremophoreEL〕,氧乙烯单位为35~40,HLB12~14。;④聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物

通式:HO(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)cH,是各种不同分子量的聚氧乙烯〔亲水基〕与聚氧丙烯〔亲油基〕的嵌段共聚物,其中a为化合物总量的10~80%,b至少为15。本品又称泊洛沙姆(poloxamer),商品名普郎尼克(Pluronic)。

性质:为淡黄色液体或固体,分子量1000~14000,HLB0.5~30,具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等多种优良性能,但增溶能力较弱。

应用:新型的优良乳化剂、增溶剂,是目前能应用于静脉注射乳剂的一种合成的乳化剂。;外表活性剂的根本特性;CMC的测定

1.外表张力

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