药学专业知识一之第四章-口服制剂与临床应用-第1节口服固体制剂.pdf

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药学专业知识一之第四章第1节口服固体制剂

药物缩写总结

A:alcohol,乙醇

H:Hydroxyl,羟基

M:mthyl,甲基,micro-:微

E:thyl,乙基

P:propyl,丙基,polymrization:聚合,phthalicacid:邻苯二甲酸(酞酸)

C:cllulos:纤维素,carboxyl:羧基,crystal:结晶

S:Starch,淀粉

MC:甲基纤维素

EC:乙基纤维素

HPC:羟丙基纤维素

HPMC:羟丙基甲基纤维素

HPMCP:羟丙基甲基纤维素酞酸酯

CMC-Na:羧甲基纤维素钠

CMS-Na:羧甲基淀粉

PVP:聚维酮,聚乙烯吡咯烷酮

PVA:聚乙烯醇

PEG:聚乙烯

CAP:醋酸纤维素酞酸酯,邻苯二甲酸醋酸纤维素

PLA:聚乳酸

PLGA:聚乳酸—羟基乙酸

辅料总结

黏合剂和亲水性凝胶骨架材料、胃溶性薄膜包衣材料

甲基纤维素MC

羧甲基纤维素钠CMC-Na

羟丙基甲基纤维素HPMC

聚维酮PVP

润滑剂+生物溶蚀性骨架材料

氢化植物油

不溶性骨架材料+不溶性高分子材料

乙基纤维素EC

黏合剂、糖包衣隔离层(明胶浆)、糖包衣粉衣层

明胶

稀释剂、糖包衣粉衣层(蔗糖粉和蔗糖水溶液)、糖包衣糖衣层、致孔剂

蔗糖

黏合剂、释放调节剂、水不溶性薄膜包衣

乙基纤维素EC

黏合剂、胃溶性薄膜包衣材料

羟丙基纤维素HPC

黏合剂、润滑剂、增塑剂、致孔剂

聚乙二醇PEG

稀释剂、助悬剂、崩解剂、黏合剂

微晶纤维素

矫味剂、黏合剂、助悬剂、片剂包糖衣材料

单糖浆

口服制剂

优点

服用方便,依从性好

容易携带和摄取

安全性高,适合多种药物

缺点

起效缓慢,不宜用于急救、昏迷、呕吐

在消化道难以吸收或溶解的药物不宜制备成口服制剂

口服固体制剂

常用辅料

稀释剂(填充剂)

记忆技巧:粉盐糖精甘露微

主要含量低于50mg要加入稀释剂

乳糖:性能优良,流动性、可压性好

蔗糖:吸湿性强

糊精:较少单独使用,和蔗糖、淀粉合用

淀粉:玉米淀粉最常用,性质稳定、吸湿性小,可压性差

预胶化淀粉:又称可压性淀粉,具有良好的可压性、流动性,自身润滑性

微晶纤维素MCC:干粘合剂

甘露醇:价格较贵,常用在咀嚼片中,兼具矫味剂作用

无机盐:磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙

润湿剂

乙醇

蒸馏水,首选

聚乙二醇

可以用作片剂的水溶性润滑剂

月桂醇硫酸钠

可以用作片剂的水溶性润滑剂

黏合剂

记忆技巧:水醇润湿淀粉浆,纤维聚胶黏合强

甲基纤维素MC

淀粉浆,最常用的黏合剂之一

羟丙基甲基纤维素HPMC

羟丙纤维素HPC,可作粉末直接压片黏合剂

羧甲基纤维素钠CMC-Na,适合可压性差的药物

乙基纤维素EC

聚维酮PVP

聚乙二醇PEG

明胶

崩解剂

羧甲淀粉低取代,交联泡腾淀粉干

羧甲基淀粉钠CMS-Na

干淀粉

低取代羟丙基纤维素L-HPC

交联羧甲基纤维素钠CCMC-Na

交联聚维酮PVPP

泡腾崩解剂(枸橼酸钠+NaHCO3)

润滑剂

记忆技巧:镁粉醇油

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