药剂学课件第十五章药物制剂的设计全部.pptVIP

吸湿性：临界相对湿度：(四)吸湿性(五)粉体学性质包括：粒子大小、形状、粒度分布、粉体密度、附着性、流动性、润湿性、吸湿性等。制剂均匀度、溶出速度、吸收速度等均受粉体学性质的影响。*第62页，共92页，星期日，2025年，2月5日(六)药物的生物利用度和体内动力学参数生物利用度的测定：体内药物动力学参数的测定：药物的稳定性研究包括两方面－原料药与制剂的稳定性。它是确定处方组成、制备工艺条件、贮存条件、保证用药安全的重要依据。四、稳定性研究(一)药物的稳定性与剂型设计*第63页，共92页，星期日，2025年，2月5日稳定性研究常用方法:(药物的分析方法)根据药物的理化性质与光谱特征，建立药物的分析方法是处方前研究的最重要工作之一。选择要求简单、灵敏、专属性强的分析方法。目前应用最多的是紫外、高效液相色谱法、荧光分析法，此外在稳定性测定中还经常用到薄层色谱法。*第64页，共92页，星期日，2025年，2月5日由于大多数药物是芳香族的或含有双键的，因此在紫外区都有吸收。紫外吸收的典型结构和基团见下表。如果药物分子结构中含有双键，不管其是脂肪族或芳香族，一定有紫外吸收，可制备溶液，于190nm~390nm波长范围进行扫描，得光谱图。由图选择合适波长，作为检测波长，然后根据其吸收度和浓度的线性关系，进行定量测定。1.紫外分光光度法*第65页，共92页，星期日，2025年，2月5日①文献资料检索：②药物及处方的物理化学性质、理化常数、光谱资料的测定：③药物的稳定性与辅料的相容性研究：为制剂的剂型、制备工艺条件、处方组成等提供科学依据。处方前研究工作，还要根据所研究的药物种类、性质和打算设计的剂型等来决定。※处方前研究在新药的剂型设计和药物的剂型改进中已成为常规化的研究项目。包括以下内容：*第30页，共92页，星期日，2025年，2月5日处方前工作的任务：获取新药的相关理化参数测定其动力学特征测定与处方有关的物理性质测定新药与普通辅料间的相互作用二、文献检索如果药物是新化合物，可以检索与其相似的化合物的科学情报资料。*第31页，共92页，星期日，2025年，2月5日市售药物，就要通过国际范围的情报检索系统与国内情报检索系统检索，一般在科技情报所进行。网络信息检索方便、简捷、经济。在此只对药学网络检索工具，作简要介绍。1.IPA光盘检索是由美国医院药剂师学会(ASHP)在1970年推出的药学专业核心期刊，收录世界750多种杂志的文献，在药理学、药物评价和药剂学等方面有独特优势。（一）光盘检索*第32页，共92页，星期日，2025年，2月5日是荷兰Elsevier出版社建立的EMBASE系统中的药物和药理学数据库。内容涉及：药物及潜在药物的作用和用途以及药理学、药物动力学和药效学的临床和实验研究。2.Drugpharmacology光盘数据库3.MEDLINE光盘数据库是美国国立医学图书馆建立的MEDLARS系统中最大和使用频率最高的生物医学数据库，收录约4000种期刊。*第33页，共92页，星期日，2025年，2月5日1989年由中国科学情报所重庆分所建立，收录5000种期刊，其中医药期刊800余种，1994年对核心期刊做了文摘题录。5.中国科技期刊光盘数据库4.中国生物医学文献数据库由中国医学科学院信息研究所出版的综合性医学文献数据库。收录900多种中文期刊。*第34页，共92页，星期日，2025年，2月5日（二）网络检索1.RxList-TheInternetDrugIndex()RxList是Internet上一项免费的服务。它收录了美国4000多种新上市或即将上市的药物、产品。该药物数据库包括药物商品名称、普通名称和类目等信息。(1)药物数据检索：①关键词检索：*第35页，共92页，星期日，2025年，2月5日单击KeywordSearch，进入关键词检索界面检索时，在Searchfor框中填入所需查找的药名，单击Search框，即可获得所查药物的商品名、普通药物名称、适应症、禁忌症、副作用和使用方法等信息。②特征编号检索(RxList-ID)：在主页上单击RxList-ID，进入特征编号检索界面。键入片剂或胶囊剂的编号，单击ClicktoIdentifyImprintCode框，即得出检索结果。*第36页，共92页，星期日，2025年，2月5日(2)TheTop200（按使用频率美国排名前200名的药物）暂分为97年和96、95两个文档。以TheTop