药理学课件之抗心律失常药.pptVIP

药理学课件之抗心律失常药第1页，共27页，星期日，2025年，2月5日一、离子通道概述离子通道是细胞膜中的跨膜蛋白质分子，对某些离子能选择通透，其功能是细胞生物电活动的基础。研究膜离子通道的通透机制及各种离子通透性的变化对阐述细胞生物电现象和生命现象的机制具有重要的理论和应用价值。分类1.按激活方式分为：电压门控离子通道化学（配体）门控离子通道2.按离子选择性分为：钠通道、钙通道、钾通道和氯通道第2页，共27页，星期日，2025年，2月5日钠通道钠通道均为电压门控离子通道，主要功能是维持细胞膜兴奋性及其传导。心肌钠通道分为慢通道和快通道慢通道：激活所需要的电压较低，失活速度慢，参与维持心肌动作电位的2相平台期。快通道：激活所需要的电压较高，失活速度快，参与引起动作电位的0期去极化。第3页，共27页，星期日，2025年，2月5日钙通道钙通道在正常情况下为细胞外钙离子内流的离子通道。分为受体激活的钙通道和电压依赖的钙通道，存在于机体各种组织细胞，是调节细胞内钙离子浓度的主要途径。电压门控钙通道特征：（1）电压依赖性（2）激活速度缓慢：心肌细胞动作电位的上升相取决于钠通道，而其后的平台期取决于钙通道的主要原因。第4页，共27页，星期日，2025年，2月5日钾通道钾通道是目前发现的亚型最多、作用最复杂的一类离子通道。广泛分布于骨骼肌、神经、心脏、血管、气管、胃肠道、血液及腺体等细胞。既有外相电流，又有内向电流。参与心肌细胞动作电位复极的钾通道有瞬间、慢激活和快激活等。第5页，共27页，星期日，2025年，2月5日氯通道氯通道是机体细胞最富于生理意义的阴离子，其生理作用：稳定膜电位和抑制动作电位的产生，维持细胞内环境稳定等作用。第6页，共27页，星期日，2025年，2月5日二、作用于离子通道的药物（一）作用于钠通道的药物主要为钠通道阻滞药，临床常用的有局麻药、抗癫痫药和I类抗心律失常药。第7页，共27页，星期日，2025年，2月5日（二）作用于钾通道的药物包括钾通道阻滞药和钾通道开放药，它们通过阻滞或促进细胞内钾离子外流而产生各种药理作用。1.钾通道阻滞药临床应用：磺酰脲类降糖药新的III类抗心律失常药2.钾通道开放药临床应用：高血压心绞痛和心肌梗死心肌保护作用充血性心衰第8页，共27页，星期日，2025年，2月5日（三）作用于钙通道的药物主要为钙通道阻滞药，又称钙拮抗药，它们通过阻滞细胞内钙离子内流而产生各种药理作用。1.第一代钙通道阻滞药抗高血压、抗心律失常、预防心绞痛等方面应用广泛2.第二代钙通道阻滞药对血管有高度的选择性3.第三代钙通道阻滞药除对血管有高度的选择性外，具有半衰期长，作用持久的特点。第9页，共27页，星期日，2025年，2月5日第一节正常心肌电生理一、心肌细胞膜电位的离子基础

静息电位(RP):极化状态；-60mv（窦房结、房室结）～-90mv(心室肌、浦肯野纤维)动作电位(AP):除极→复极（0、1、2、3、4相）0相（除极期）--Na+内流

1相（快速复极初期）--K+短暂外流

2相（缓慢复极期）--Ca2+内流、K+外流

3相（快速复极末期）--K+外流

4相（静息期）浦肯野细胞动作电位第10页，共27页，星期日，2025年，2月5日二、膜反应性、除极速度和幅度的关系膜反应性：指刺激所激发的0相上升最大除极速率和膜电位水平之间的关系。哈尔滨商业大学药学院原因：静息电位值高（绝对值大于80mv），所有