第15章镇静催眠药和抗癫痫药.pptVIP

第1页，共40页，星期日，2025年，2月5日*镇静催眠药镇静药(sedative)——缓和激动，消除躁动，恢复 安静情绪催眠药(hypnotics)——促进和维持近似生理性睡眠两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无本质区别。小剂量——镇静作用大剂量——催眠效果第2页，共40页，星期日，2025年，2月5日镇静催眠药苯二氮卓类：目前临床常用，安全范 围大巴比妥类：传统药，安全范围小，目 前几乎被苯二氮卓类取代第3页，共40页，星期日，2025年，2月5日苯二氮卓类与巴比妥类安全性比较第4页，共40页，星期日，2025年，2月5日 第一节苯二氮卓类

(benzodiazepines)第5页，共40页，星期日，2025年，2月5日* 苯二氮卓类药物分类苯二氮卓类在临床上分为：短效类三唑仑(triazolam)中效类阿普唑仑(alprazolam)长效类地西泮(diazepam,安定)氟西泮(flurazepam,氟安定)第6页，共40页，星期日，2025年，2月5日第7页，共40页，星期日，2025年，2月5日*[Pharmacokinetics]1、口服吸收良好，约1~2hr可达药峰浓度。2、长效类药物地西泮与氟西泮经肝药酶代谢后的产物，具有与母体药物相似的活性，故作用时间长。第8页，共40页，星期日，2025年，2月5日*3、本类药在体内的代谢过程易受肝功能不全、老年或同时饮酒的抑制，使t1/2延长。4、脂溶性高，吸收后首先分布到脑等血流丰富的组织，然后再分布蓄积于脂肪组织。第9页，共40页，星期日，2025年，2月5日*229页图苯二氮卓类药物地西泮的生物转化地西泮活性代谢物第10页，共40页，星期日，2025年，2月5日*[Mechanisms]苯二氮卓类（BDE）药效的实现——中枢抑制性递质γ氨基丁酸（GABA）在CNS内，两者受体分布相似，空间距离小，形成一个GABA受体—BDE受体—Cl-通道的大分子复合物。通过第11页，共40页，星期日，2025年，2月5日第12页，共40页，星期日，2025年，2月5日第13页，共40页，星期日，2025年，2月5日~~生理学知识复习~~静息状态下，细胞膜内电位比膜外电位低90mV,处于极化状态当有外界刺激→离子通道打开→离子进入 ①→Na+内流→突触后膜去极化→兴奋性电位②→Cl-内流→突触后膜超极化→抑制性电位第14页，共40页，星期日，2025年，2月5日静息电位Restingpotential，RP细胞在未受刺激时(静息状态下),存在于细胞膜内外的电位差。*~~生理学知识复习~~第15页，共40页，星期日，2025年，2月5日*[Mechanisms]BDE与BDE-R结合?GABA-R活化?刺激GABA与受体结合?Cl-通过开放的频率↗，Cl-大量进入胞内?使突触后膜超极化 ↓ 产生抑制性电位 ↓ 减少中枢内重要神经元的放电 ↓ 产生镇静、催眠作用第16页，共40页，星期日，2025年，2月5日*地西泮diazepamGABA受体BDE受体Cl-通道超极化苯二氮卓类（BDE）作用机制兴奋受到抑制GABA神经元第17页，共40页，星期日，2025年，2月5日*227页图地西泮第18页，共40页，星期日，2025年，2月5日*[PharmacologicalactionsandClinicaluses]1、抗焦虑焦虑症首选安定（小剂量）2、镇静催眠作用缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。用于失眠，以及麻醉前给药。3、抗惊厥 地西泮和三唑仑的作用明显。4、抗癫痫 静脉注射安定是癫痫持续状态的首选药5、中枢性肌松作用 安定可用于缓解神经性和骨骼肌病变时的 肌肉痉挛。第19页，共40页，星期日，2025年，2月5日*[Adversereactions]1、该类药物脂溶性大，可在脂肪组织蓄积。故持续用