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齐墩果酸与羟基喜树碱共组装纳米粒的制备及体外抗肿瘤评价

张廷恩，杨文卓，张林慧，黄小超，侯晓桐，沈鹏宇，左丽维，皮佳鑫(天津中医药大学，组分中药国家重点实验室/*

现代中药发现与制剂技术教育部工程中心/现代中医药海河实验室，天津

301617)

摘要：目的

制备齐墩果酸-羟基喜树碱共组装纳米粒(oleanolic

acid

and

hydroxycamptothecin

co-assembled

nanoparticles，

OA-HCPT

NPs)，优化其制备工艺，进行药剂学性质研究和体外抗肿瘤活性评价。方法采用抗溶剂沉淀结合超声法制备

OA-HCPT

NPs；采用动态光散射法、扫描电子显微镜、傅里叶变换红外光谱等对OA-HCPT

NPs的粒径、Zeta电位、形

态、含量和稳定性进行研究；采用CCK-8法考察OA-HCPT

NPs对结肠癌细胞HCT116及肺癌细胞A549的增殖抑制作用。结果

制备所得OA-HCPT

NPs形态为类球形，粒径和电位分别为(245.1±16.4)nm、(−10.1±0.5)mV。傅里叶变换红外光谱结果表

明OA-HCPT

NPs较原料药及物理混合物特征峰发生明显变化。体外细胞毒性试验表明OA、HCPT对HCT116细胞及

−1−1

A549细胞均有抑制作用，且呈浓度依赖性，OA-HCPT

NPs分别在20~100

μmol·L和10~50

μmol·L时对HCT116细胞

及A549细胞的抑制作用显著增强(P0.01或P0.05)。结论抗溶剂沉淀结合超声法制备OA-HCPT

NPs方法可行，制剂

平均粒径较小且分布均匀；OA-HCPT

NPs对HCT116细胞及A549细胞的体外增殖抑制作用显著增强。

关键词：齐墩果酸；羟基喜树碱；共组装；纳米粒

中图分类号：R944.1+5;

R979.1文献标志码：B文章编号：1007-7693(2025)11-1862-09

DOI:10.13748/ki.issn1007-7693

引用本文：张廷恩,

杨文卓,

张林慧,

等.

齐墩果酸与羟基喜树碱共组装纳米粒的制备及体外抗肿瘤评价[J].

中国现代应用药

学,

2025,

42(11):

1862-1870.

PreparationandinVitroAnti-tumorEvaluationofOleanolicAcidandHydroxycamptothecin

Co-assembledNanoparticles

ZHANG

Tingen,

YANG

Wenzhuo,

ZHANG

Linhui,

HUANG

Xiaochao,

HOU

Xiaotong,

SHEN

Pengyu,

*

ZUO

Liwei,

PI

Jiaxin(TianjinUniversityofTraditionalChineseMedicine,StateKeyLaboratoryofComponentTraditional

ChineseMedicine/ModernChineseMedicineDiscoveryandPreparationTechnologyEngineeringCenterofMinistryof

Education/HaiheLaboratoryofModernChineseMedicine,Tianjin301617,China)

ABSTRACT:OBJECTIVE

To

construct

oleanolic

acid

and

hydroxycamptothecin

co-assembled

nanoparticles(OA-HCPT

NPs),

optimize

their

preparation,

study

their

pharmaceutical

properties

and

evaluate

their

anti-tumor

efficacy

invitro.

METHODS

The

OA-HCPT