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大学药物化学考试题及评分标准

前言

本试卷适用于高等院校药学及相关专业本科阶段《药物化学》课程的期末考核，旨在全面考察学生对药物化学基本概念、基本理论的掌握程度，以及运用所学知识分析问题和解决问题的能力。考试时间为120分钟，总分100分。

大学药物化学考试题

注意事项:

1.请在答题纸指定位置填写姓名、学号及班级information。

2.所有答案请书写在答题纸指定区域内，超出区域作答无效。

3.字迹工整，卷面整洁。

一、选择题(每题2分，共10分)(从每题的备选答案中，选出一个最正确的答案)

1.下列哪项不是药物化学的主要研究内容？

A.药物的化学结构与理化性质

B.药物的合成路线设计与优化

C.药物的市场价格与营销策略

D.药物与机体生物大分子的相互作用

2.药物作用的靶点不包括以下哪一项？

A.受体

B.酶

C.离子通道

D.细胞膜的脂质双分子层(作为整体屏障而非特异性结合位点)

3.下列哪种药物不属于抗生素类？

A.青霉素

B.阿司匹林

C.头孢菌素

D.四环素

4.关于药物代谢，下列说法错误的是？

A.主要在肝脏进行

B.通常使药物极性增加，利于排泄

C.Ⅰ相代谢主要包括氧化、还原、水解反应

D.所有药物代谢后活性都会降低

5.肾上腺素的化学结构中，不包含下列哪个基团？

A.酚羟基

B.氨基

C.羧基

D.羟基

二、填空题(每空1分，共15分)

1.药物的基本属性包括__________和__________。

2.药物与受体结合时，产生效应的能力称为__________，药物与受体的结合能力称为__________。

3.阿司匹林属于__________类解热镇痛药，其作用靶点主要是__________酶。

4.青霉素类抗生素的化学结构母核为__________，其主要的不良反应是可能引起__________。

5.药物的化学命名应遵循__________原则，其目的是保证名称的__________和__________。

6.巴比妥类药物的作用强弱和起效快慢与药物的__________和__________有关。

7.喹诺酮类抗菌药的典型结构特征是含有__________环，其作用机制是抑制细菌的__________酶。

三、简答题(每题8分，共40分)

1.简述“构效关系”的概念，并举例说明其在药物研发中的意义。

2.试写出青霉素类抗生素的基本作用机制，并解释为什么细菌容易对其产生耐药性。

3.什么是药物的首过效应？它对药物的吸收和生物利用度有何影响？可以采取哪些措施减少首过效应？

4.比较肾上腺素和去甲肾上腺素在化学结构、作用靶点及主要药理作用上的异同点。

5.简述药物代谢中，Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢的主要反应类型，并各举一例说明其对药物活性或理化性质的影响。

四、分析论述题(共25分)

1.已知某药物的结构简式如下(可文字描述其关键结构特征，例如：苯环、取代基位置、功能基团等)：“一个苯环，在其对位分别连接有一个羟基和一个乙氧基，苯环的另一个邻位连接有一个含有羧基的脂肪链。”(请注意：此处为示例描述，实际答题时会给出更明确的结构线索或名称)

请根据你所学的药物化学知识，推测该药物可能属于哪一类药物？(5分)并分析其可能的化学名、主要的结构特点、理化性质(至少两点)、作用靶点、临床主要用途以及可能的不良反应(与结构相关的)。(20分)

大学药物化学考试题评分标准

一、选择题(每题2分，共10分)

1.C2.D3.B4.D5.C

*评分标准：每题只有一个正确答案，选对得分，错选、漏选均不得分。*

二、填空题(每空1分，共15分)

1.有效性，安全性(两空顺序可互换)

2.内在活性(或效能)，亲和力

3.水杨酸(或非甾体抗炎药/NSAIDs)，环氧化酶(或COX)

4.β-内酰胺环(或6-氨基青霉烷酸/6-APA)，过敏反应

5.IUPAC(或国际纯粹与应用化学联合会)，系统性，唯一性(后两空顺序可互换)

6.解离常数(或pKa)，脂水分配系数(或脂溶性/水溶性)(两空顺序可互换)

7.喹啉酮(或4-喹诺酮)，DNA旋转酶(或拓扑异构酶Ⅱ)

*评分标准：严格按照标准答案给分，错别字、漏字、多字均不得分。*

三、简答题(每题8分，共40分)

1.构效关系：指药物的化学结构与其药理活性之间的关系。(2分)

意义：在药物研发中，通过研究构效关系，可以：

*指导药物分子的结构优化，增强药效，降低毒副作用；(2分)

*预测新化合物的生物活性，减少筛选工作量；(2分)

*深入理解药物的