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天然药物化学考点与简答题集

第一章绪论与天然药物化学成分的提取分离

核心考点

1.天然药物化学的定义与研究内容：明确天然药物化学是以天然药物为研究对象，探究其化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构、理化性质、提取分离、结构鉴定以及生物合成途径等的学科。其研究内容涵盖化学成分的发现、分离纯化、结构解析、活性筛选及开发应用。

2.有效成分与无效成分的相对性：理解有效成分是指具有明确生理活性、能起到防治疾病作用的化学成分；无效成分则是指目前认为无生理活性的成分。强调其相对性，同一成分在不同药效背景下可能角色转换，且“无效”成分可能具有其他方面的应用价值或对有效成分的提取分离产生影响。

3.溶剂提取法的原理与常用溶剂：基于“相似相溶”原理，利用溶剂对天然药物中不同化学成分的溶解度差异进行提取。常用溶剂按极性从小到大（或亲脂性从强到弱）排序：石油醚环己烷苯氯仿乙醚乙酸乙酯正丁醇丙酮乙醇甲醇水。掌握不同极性溶剂对不同类型成分的溶解特点。

4.常见提取方法及其特点：如浸渍法（适用于遇热不稳定成分或含大量淀粉、黏液质的药材，效率较低，时间长）、渗漉法（动态提取，效率高于浸渍法）、煎煮法（适用于水溶性成分，简便，但不适用于热不稳定或挥发性成分）、回流提取法与连续回流提取法（效率高，溶剂用量省，但连续回流提取法对热不稳定成分不适用）、水蒸气蒸馏法（适用于具有挥发性、能随水蒸气蒸馏且不与水混溶的成分）、超临界流体萃取法（了解其原理、常用超临界流体如CO?及其特点如低温操作、选择性好等）。

5.分离纯化的常用方法及其原理：

*溶剂法：包括两相溶剂萃取法（依据分配系数差异）、沉淀法（利用溶解度差异，如铅盐沉淀法、酸碱沉淀法、溶剂沉淀法）。

*色谱法：吸附色谱（如硅胶、氧化铝，利用吸附剂对不同组分吸附力差异）、分配色谱（利用分配系数差异，固定相和流动相）、离子交换色谱（基于离子交换树脂与成分解离离子间的交换能力）、大孔吸附树脂色谱（利用吸附与分子筛原理）、凝胶过滤色谱（分子筛作用，按分子大小分离）。

*其他方法：结晶法（依据溶解度随温度变化差异，关键是选择合适溶剂）、分馏法（适用于液体混合物，利用沸点差异）。

6.天然药物化学在新药研发中的作用：提供先导化合物、发现新的药物靶点、为药物质量控制提供依据等。

简答题及参考答案

简答题1：简述天然药物化学研究的意义。

答：天然药物化学的研究具有多方面重要意义：首先，它是发现和研制新药的重要源泉，通过对天然药物中活性成分的研究，可以发现具有新颖结构和独特药理作用的先导化合物，为新药研发提供候选分子；其次，阐明天然药物的药效物质基础，有助于理解其治病机理，保证临床用药的安全有效；再者，为天然药物的质量控制提供科学依据，通过建立有效成分的定性定量分析方法，确保药材及制剂的质量稳定可控；此外，还能促进中药现代化和国际化，用现代科学技术阐释中药的有效性和安全性，推动中医药走向世界；同时，对植物资源的合理开发利用与保护也具有指导意义，有助于发现新的药用植物资源或扩大现有药用植物的利用途径。

简答题2：两相溶剂萃取法的原理是什么？在实际操作中，如何选择萃取溶剂？

答：两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两种互不相溶（或微溶）的溶剂中分配系数（K）的不同而达到分离的目的。分配系数K是指在一定温度和压力下，某一成分在有机相和水相中的浓度之比。当用一定量溶剂萃取时，K值越大，萃取效率越高。

在实际操作中，选择萃取溶剂需考虑以下几点：①萃取溶剂应与原溶剂互不相溶，且对被萃取成分有较大溶解度，对杂质有较小溶解度；②萃取溶剂应有较好的选择性，即对目标成分的溶解能力强，而对其他成分溶解能力弱；③萃取溶剂的密度与原溶剂的密度应有显著差异，以便于两相分层；④溶剂的化学性质应稳定，不与被萃取成分发生化学反应，毒性小，价格低廉，易于回收。例如，水相提取液中若含有亲脂性成分，通常选用石油醚、氯仿等亲脂性有机溶剂进行萃取；若含有中等极性成分，可选用乙酸乙酯；若含有水溶性较大的成分，有时可选用正丁醇等与水部分混溶的溶剂。

简答题3：色谱法分离天然药物化学成分的基本原理是什么？请列举至少三种常用色谱法及其分离依据。

答：色谱法分离天然药物化学成分的基本原理是利用混合物中各成分在固定相和流动相之间分配系数（或吸附能力、亲和力、分子大小等）的微小差异，当两相作相对运动时，各成分在两相间进行反复多次的分配（或吸附-解吸、交换等），从而使各成分达到分离。

常用的色谱法及其分离依据如下：

1.吸附色谱法：固定相为固体吸附剂（如硅胶、氧化铝），利用吸附剂表面对不同组分的吸附力大小不同而分离。

2.分配色谱法：固定相为液体（涂渍在载体上或化学键合于载体表