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药物化学试题含参考答案

一、单项选择题（每题2分，共20分）

1.下列关于药物手性中心的描述中，错误的是（）

A.多数天然氨基酸为L-构型，其对应D-构型可能具有不同生物活性

B.沙利度胺（反应停）的R-构型具有镇静作用，S-构型具有致畸性

C.手性药物的对映体在体内代谢速率可能存在显著差异

D.所有含有手性中心的药物均需拆分为单一构型使用

2.下列哪类药物的作用机制与抑制花生四烯酸代谢无关？（）

A.阿司匹林（乙酰水杨酸）

B.塞来昔布（选择性COX-2抑制剂）

C.孟鲁司特（白三烯受体拮抗剂）

D.奥美拉唑（质子泵抑制剂）

3.关于前药（Prodrug）的描述，正确的是（）

A.前药需经酶或非酶作用转化为原药发挥药效

B.前药的水溶性通常低于原药

C.前药设计仅用于改善药物的口服吸收

D.前药的毒性一定低于原药

4.青霉素类抗生素的抗菌活性关键结构是（）

A.β-内酰胺环与五元噻唑环的稠合

B.β-内酰胺环与四氢噻嗪环的稠合

C.β-内酰胺环的张力与酰胺键的不稳定性

D.6-氨基青霉烷酸（6-APA）侧链的亲脂性

5.抗高血压药物卡托普利（Captopril）的作用靶点是（）

A.血管紧张素转化酶（ACE）

B.血管紧张素Ⅱ受体（AT1）

C.钙离子通道

D.β肾上腺素受体

6.下列哪类药物的结构中含有二氢吡啶环？（）

A.硝酸酯类抗心绞痛药（如硝酸甘油）

B.二氢吡啶类钙通道阻滞剂（如硝苯地平）

C.β受体阻滞剂（如普萘洛尔）

D.HMG-CoA还原酶抑制剂（如洛伐他汀）

7.关于药物代谢的“首过效应”，正确的描述是（）

A.仅发生于静脉给药途径

B.可通过改变给药途径（如舌下含服）降低

C.会导致所有药物的生物利用度降低

D.主要发生于肾脏的药物代谢过程

8.磺胺类抗菌药的作用机制是（）

A.抑制细菌细胞壁合成

B.抑制细菌二氢叶酸合成酶

C.抑制细菌DNA拓扑异构酶

D.抑制细菌蛋白质合成

9.下列哪项不属于药物构效关系（SAR）研究的内容？（）

A.药物分子中取代基的电子效应（如诱导效应、共轭效应）对活性的影响

B.药物分子的立体结构（如构型、构象）与受体结合的匹配性

C.药物在体内的分布容积与半衰期的相关性

D.药物分子的脂水分配系数（logP）对跨膜转运的影响

10.抗肿瘤药物顺铂（Cisplatin）的作用机制是（）

A.嵌入DNA双螺旋结构，干扰转录

B.与DNA链上的鸟嘌呤N7位结合，形成链内或链间交联

C.抑制拓扑异构酶Ⅰ，导致DNA断裂

D.阻断微管蛋白聚合，抑制有丝分裂

二、名词解释（每题4分，共20分）

1.生物电子等排体（Bioisostere）

2.软药（SoftDrug）

3.构效关系（Structure-ActivityRelationship,SAR）

4.受体拮抗剂（ReceptorAntagonist）

5.Ⅱ相代谢（PhaseⅡMetabolism）

三、简答题（每题8分，共40分）

1.简述β-内酰胺类抗生素（如青霉素、头孢菌素）的结构共性及易产生耐药性的原因。

2.举例说明H2受体拮抗剂（如西咪替丁、雷尼替丁）的构效关系。

3.解释为什么选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI，如氟西汀）比传统三环类抗抑郁药（如丙咪嗪）更安全。

4.以洛伐他汀为例，说明前药设计在调节药物活性中的应用。

5.简述喹诺酮类抗菌药（如环丙沙星）的结构特征及其抗菌作用的关键基团。

四、论述题（每题10分，共20分）

1.结合具体药物实例，论述药物代谢对药效的影响（包括激活、失活、毒性产生三种情况）。

2.从药物设计的角度，分析如何通过结构修饰提高药物的靶向性（可结合肿瘤靶向药物或脑靶向药物的设计策略）。

参考答案

一、单项选择题

1.D（部分手性药物因对映体活性相似或难以拆分，可直接以消旋体使用，如布洛芬）

2.D（奥美拉唑抑制H+/K+-ATP酶，与花生四烯酸代谢无关）

3.A（前药需转化为原药发挥作用，其他选项均错误：前药水溶性可能更高；设计目的包括改善吸收、分布、减少副作用等；毒性不一定降低）

4.C（β-内酰胺环的高张力使其易开环，与细菌转肽酶结合，抑制细胞壁合成）

5.A（卡托普利是ACE抑制剂，通过抑制血管紧张素Ⅰ转化为Ⅱ降低血压）