醋酸阿比特龙片(Ⅱ)-临床用药解读.pptx

醋酸阿比特龙片(Ⅱ)

剂量降低70%增效低毒，PSA50缓解率持续给药更优血药控制水平全球最优，AE发生率更低，尤其降低血糖血脂风险优效替代传统原研阿比特龙，高质量满足前列腺癌患者目录CONTENTS全球唯一湿法研磨阿比特龙纳米晶片，2.2类改良型新药，国产工艺创新升级国产独家专利纳米晶技术，提高生物利用度，消除食物效应01药品基本信息此资料仅用于“2025年国家医保目录调整”申报工作02创新性03有效性04安全性05公平性

药品名称醋酸阿比特龙片(Ⅱ)申报目录类别基本医保目录、商保创新药目录注册规格1150mg注册类别化药2.2类适应症1与泼尼松或泼尼松龙合用，治疗：?转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）；?新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC），包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗最长不超过3个月。用法用量1本品的使用剂量和食物影响与其他醋酸阿比特龙产品不同。本品可与或不与食物同服，推荐剂量为300mg（150mg×2片），口服每日一次。?mCRPC患者：本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日2次联用；?新诊断的高危mHSPC患者：本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日1次联用。目前大陆地区同通用名药品的上市情况独家全球首次上市国家及时间中国，2023.12.26 全球首创湿法研磨纳米晶工艺，联合促吸收剂SNAC，实现增效、低毒、高依从多重临床价值提升： 剂量降低70%，增效低毒2：对标传统原研阿比特龙，本品长期给药后PSA50缓解更优 血药控制水平全球最优，血糖血脂发生少2,3：可随餐服用，餐后血药变化控制在2倍以内，个体变异度低，血糖发生风险降低75%，血脂发生风险降低48%全球首创湿法研磨阿比特龙纳米晶片，2.2类改良型新药，提高生物利用度，消除食物效应参照药建议：醋酸阿比特龙片原研（泽珂?) 本品注册临床阳性对照为原研阿比特龙，唯一头对头证据 同剂型、同活性成分：均为醋酸阿比特龙 同适应症、临床指南推荐、应用广泛的目录内药品说明：SNAC：8-（2-羟基苯甲酰胺基）辛酸钠，一种高效促吸收剂。1.醋酸阿比特龙片(Ⅱ)说明书;2.FengZ,etal.DrugDesDevelTher.2022Jan3;16:3-12;3.LuX,DaiT,etal.BMCMed.2025May9;23(1):271.此资料仅用于“2025年国家医保目录调整”申报工作与参照药相比本品优势基本信息1

血药不稳定影响疗效和安全?血药浓度过高：1）阿比特龙750mg达到CYP17酶抑制平台期，过量的代谢产物5α-Abi会导致肿瘤进展和阿比特龙耐药4；2）醛固酮水平升高，糖代谢异常，导致血糖、血脂升高5?血药浓度过低：1）CYP17酶抑制不充分前列腺癌进展，2）泼尼松补充过量有安全性风险患者无意识随餐服药比例高?研究显示：33%患者在进食条件下服药，且无意识随餐服用6；?不依从导致一系列问题：阿比特龙暴露量升高，治疗持续时间缩短2个月、不良反应发生率增加21%、患者生活质量降低6传统醋酸阿比特龙低溶-低渗特性导致生物利用度极低，且存在高食物效应和变异性、血药浓度不稳定、依从性差等临床未满足需求 传统醋酸阿比特龙：BCSIV类化合物，低溶解性和低渗透性、高亲脂性，空腹口服生物利用度10%1高食物效应和高变异性?食物影响极大：高脂餐后传统阿比特龙Cmax和AUC0-∞相比空腹增至17和10倍2?空腹服药：患者须在餐前至少1小时和餐后至少2小时空腹服药2?个体变异高：Cmax个体内变异高达~58.19%，个体间变异高达~46.58%1,3说明：BSC：生物药剂学分类系统，IV类为低溶解性-低渗透性药物；Cmax：最高血药浓度；AUC：血药浓度-时间曲线下面积；5α-Abi：5α-阿比特龙，可直接与AR结合并激活下游信号通路剂相关基因表达，促进前列腺癌组织生长，是阿比特龙药物抵抗的重要原因之一。1.SchultzHB,etal.IntJPharm.2020Mar15;577:119069；2.醋酸阿比特龙药品说明书；3.FengZ,etal.DrugDesDevelTher.2022Jan3;16:3-12；4.杨涛,等.中国男科学杂志35.1(202