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2025年药物化学题库(带答案)

一、单项选择题（每题2分，共30题）

1.下列药物中，属于前药的是（）

A.阿司匹林

B.地西泮

C.依那普利

D.对乙酰氨基酚

答案：C（依那普利需水解为依那普利拉发挥作用，属于前药）

2.β-内酰胺类抗生素的作用靶标是（）

A.DNA拓扑异构酶

B.青霉素结合蛋白（PBPs）

C.二氢叶酸还原酶

D.逆转录酶

答案：B（β-内酰胺类通过与PBPs结合抑制细胞壁合成）

3.奥美拉唑抑制胃酸分泌的机制是（）

A.阻断H2受体

B.抑制H+/K+-ATP酶

C.拮抗M胆碱受体

D.激动前列腺素受体

答案：B（质子泵抑制剂通过抑制胃壁细胞H+/K+-ATP酶发挥作用）

4.下列药物中，含有吩噻嗪母核的是（）

A.氯丙嗪

B.氟西汀

C.卡马西平

D.丙米嗪

答案：A（吩噻嗪类抗精神病药的代表药为氯丙嗪）

5.吗啡的氧化产物主要是（）

A.可待因

B.阿扑吗啡

C.伪吗啡（双吗啡）

D.去甲吗啡

答案：C（吗啡在光照下易氧化生成伪吗啡和N-氧化吗啡）

6.他汀类药物的作用靶点是（）

A.血管紧张素转化酶（ACE）

B.HMG-CoA还原酶

C.环氧酶（COX）

D.二肽基肽酶-4（DPP-4）

答案：B（他汀类通过抑制HMG-CoA还原酶降低胆固醇合成）

7.抗疟药青蒿素的作用机制是（）

A.抑制疟原虫二氢叶酸合成酶

B.与疟原虫DNA结合形成复合物

C.破坏疟原虫线粒体膜

D.产生自由基破坏疟原虫生物膜

答案：D（青蒿素的过氧桥结构在疟原虫体内产生自由基，破坏膜结构）

8.下列药物中，属于选择性COX-2抑制剂的是（）

A.阿司匹林

B.吲哚美辛

C.塞来昔布

D.保泰松

答案：C（塞来昔布通过选择性抑制COX-2减少胃肠道副作用）

9.卡托普利分子中含有哪种基团增强了与ACE的结合（）

A.巯基（-SH）

B.羧基（-COOH）

C.膦酰基（-PO3H2）

D.氨基（-NH2）

答案：A（卡托普利的巯基与ACE的Zn2+结合，增强抑制作用）

10.维生素D3的活性形式是（）

A.25-羟基维生素D3

B.1α-羟基维生素D3

C.1α,25-二羟基维生素D3

D.24,25-二羟基维生素D3

答案：C（维生素D3需经肝脏25-羟化和肾脏1α-羟化生成活性形式）

11.下列药物中，通过抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ发挥抗肿瘤作用的是（）

A.顺铂

B.喜树碱

C.依托泊苷

D.甲氨蝶呤

答案：C（依托泊苷为鬼臼毒素衍生物，抑制拓扑异构酶Ⅱ）

12.抗结核药异烟肼的代谢产物中，具有肝毒性的是（）

A.异烟酸

B.乙酰异烟肼

C.肼

D.吡嗪酰胺

答案：B（乙酰异烟肼水解生成乙酰肼，可导致肝损伤）

13.地高辛的主要药理作用是（）

A.抑制钠钾ATP酶，增强心肌收缩力

B.阻断β受体，降低心率

C.扩张血管，降低血压

D.抑制磷酸二酯酶，增加cAMP

答案：A（强心苷类通过抑制Na+/K+-ATP酶，增加细胞内Ca2+浓度）

14.下列药物中，属于神经氨酸酶抑制剂的抗流感药是（）

A.金刚烷胺

B.奥司他韦

C.利巴韦林

D.阿昔洛韦

答案：B（奥司他韦的活性代谢物抑制神经氨酸酶，阻止病毒释放）

15.磺胺类药物的抗菌机制是（）

A.抑制细菌细胞壁合成

B.竞争二氢叶酸合成酶，阻断叶酸代谢

C.抑制细菌蛋白质合成

D.破坏细菌细胞膜

答案：B（磺胺类与对氨基苯甲酸（PABA）结构相似，竞争性抑制二氢叶酸合成酶）

16.下列药物中，含有β-内酰胺环并与克拉维酸组成复方制剂的是（）

A.阿莫西林

B.头孢氨苄

C.美罗培南

D.氨曲南

答案：A（阿莫西林与克拉维酸组成复方，克拉维酸为β-内酰胺酶抑制剂）

17.抗抑郁药氟西汀的作用机制是（）

A.抑制单胺氧化酶（MAO）

B.抑制5-羟色胺再摄取（SSRI）

C.阻断多巴胺受体

D.激动去甲肾上腺素受体

答案：B（氟西汀为选择性5-HT再摄取抑制剂，属于SSRI类抗抑郁药）

18.雌二醇的化学结构特点是（）

A.A环芳香化，C3位羟基，C17位羟基