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氮杂环丁烷酰胺衍生物的合成、性质及其抗菌活性研究
目录
一、文档概要．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．3
1.1研究背景与意义．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．4
1.1.1氮杂环丁烷酰胺类化合物的结构特点．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．5
1.1.2抗菌药物研发的重要性．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．7
1.2国内外研究进展．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．9
1.2.1氮杂环丁烷酰胺衍生物的合成方法．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．11
1.2.2氮杂环丁烷酰胺衍生物的理化性质．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．14
1.2.3氮杂环丁烷酰胺衍生物的生物活性．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．15
二、氮杂环丁烷酰胺衍生物的合成．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．19
2.1实验原料与试剂．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．20
2.2合成路线的设计．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．23
2.3关键中间体的制备．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．26
2.3.1氮杂环丁烷酮的合成．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．28
2.3.2氨基化合物的制备．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．30
2.4目标化合物的合成．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．31
2.4.1方法一．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．34
2.4.2方法二．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．34
2.5产物表征．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．35
2.5.1红外光谱分析．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．37
2.5.2核磁共振波谱分析．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．38
2.5.3质谱分析．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．42
三、氮杂环丁烷酰胺衍生物的性质研究．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．44
3.1物理性质．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．46
3.1.1熔点测定．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．49
3.1.2溶解度测定．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．51
3.2化学性质．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．52
3.2.1酸碱性研究．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．53
3.2.2与常用试剂的反应性．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．56
四、氮杂环丁烷酰胺衍生物的抗菌活性研究．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．57
4.1实验方法．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．58
4.1.1试验菌株的来源及培养．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．61
4.1.2最小抑菌浓度(MIC)的测定．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．62
4.1.3最小杀菌浓度(MBC)的测定．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．64
4.2结果与分析．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．66
4.2.1不同氮杂环丁烷酰胺衍生物的抗菌活性比较．．．．．．．．．．．．．．68
4.2.2不同结构氮杂环丁烷酰胺衍生物的抗菌活性构效关系分析．．71
五、结论与展望．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．73
5.1研究结论．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．
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