卡培他滨放疗.pptVIP

第30页，共39页，星期日，2025年，2月5日头颈部癌第31页，共39页，星期日，2025年，2月5日卡培他滨放疗第1页，共39页，星期日，2025年，2月5日卓伦（卡培他滨）简明处方资料【适应症】:结直肠癌：-辅助化疗：卡培他滨适用于Dukes’C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。-一线治疗：卡培他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结直肠癌的一线治疗。乳腺癌：-单药化疗：卡培他滨单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗的转移性乳腺癌患者。-联合化疗：卡培他滨可与多西他赛联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。胃癌：卡培他滨适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗。【包装】：铝塑包装，500mg：12片/盒第2页，共39页，星期日，2025年，2月5日1950196019701980199020005-FUHeidelberger1957Tegafur1967合成UFT（二剂组方）1984合成，加入尿嘧啶，减少5-Fu灭活S-1（三剂组方）93年合成99年日本批准Capecitabine1992年合成1998FDA年批准Furtulon1976合成，通过嘧啶核苷磷酸化酶转换成5-FU5-FUIVRoche,1962肿瘤选择性口服肿瘤内激活/口服静脉非肿瘤选择性口服口服氟尿嘧啶的发展历程第3页，共39页，星期日，2025年，2月5日卡培他滨作用机制显示其具有靶向选择作用小肠肝脏卡培他滨5-DFCR5-DFURCyD5-DFCR5-DFUR5-FU肿瘤正常组织CyDCE胸苷磷酸化酶（TP)卡培他滨5‘-DFCR=5’-脱氧氟胞苷;5‘-DFUR=5-脱氧氟尿苷;CyD=胞嘧啶脱氨酶;CE=羧酸脂酶第4页，共39页，星期日，2025年，2月5日卡培他滨药代动力学曲线

-卡培他滨的肿瘤靶向机制不会形成高浓度的血浆5FU池抗肿瘤活性高毒性低卡培他滨5’-脱氧-5-氟胞苷5’-脱氧-5-氟尿苷ReignerB,etal.Clinpharmacokinet2001;40:85口服胸苷磷酸化酶02468104.54.03.53.02.52.01.51.00.50卡培他滨?5‘-DFCR5’-脱氧氟胞苷5-FU血浆的5FU池被毒性更低的卡培他滨及中间产物取代时间（小时）第5页，共39页，星期日，2025年，2月5日28242016128405-FU比值肿瘤灶邻近组织健康组织肿瘤灶 卡培他滨 5-FU11KovachJS,BeartRWJr.InvestNewDrugs1989;7:13–25口服卡培他滨与静脉注射5-FU血药浓度对比第6页，共39页，星期日，2025年，2月5日卡培他滨产品篇总结靶向选择：卡培他滨通过三步酶联反应在肿瘤细胞内激活形成5-FU，能更精准的杀灭肿瘤细胞；高效：活性产物5-FU在肿瘤组织富集，能更有效的杀伤肿瘤细胞，有效降低血液和正常组织的5-FU浓度。低毒：卡培他滨本身无毒性，其中间产物低毒，正常剂量下对人体无副作用。第7页，共39页，星期日，2025年，2月5日临床篇第8页，共39页，星期日，2025年，2月5日放疗可上调TP酶活性；放疗与卡培他滨联合应用可协同增效；放疗联合卡培他滨不良反应更低，患者更容易耐受。DasP,WolffRA,AbbruzzeseJL,Concurrentcapecitabineandupperabdominalradiationtherapyiswelltolerated.[J]RadiatOncol2006Oct24;1:41卡培他滨联合放疗的理论基础第9页，共39页，星期日，2025年，2月5日局部晚期胰腺癌；直肠癌辅助、新辅助治疗：T3-4或N1-2距肛缘≤12cm直肠癌，推荐术前新辅助放化疗，如术前未行新辅助放疗，建议辅助放化疗；局限性食管癌术前治疗；局限性胃癌术后或围手术期；晚期胃癌卡培他滨联合化放疗；晚期乳腺癌；CAP联合