第九章 肾上腺素受体阻断药.pptVIP

**第九章肾上腺素受体阻断药*第1页，共35页，星期日，2025年，2月5日第一节?受体阻断药

?受体阻断药能选择性与?受体结合，阻断递质或受体激动药与受体的表现结合，拮抗它们对?受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。*第2页，共35页，星期日，2025年，2月5日这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”这是因为AD可激动?受体和?2受体，本类药物阻断了?受体，而保留了?2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。对于作用于?受体的去甲肾上腺素，只能减弱或取消其升压作用而无“翻转作用”。对于作用于?受体的异丙肾上腺素的降压作用无影响*第3页，共35页，星期日，2025年，2月5日?1、?2受体阻断药酚妥拉明、酚苄明?受体阻断药?1受体阻断药哌唑嗪，为降压药?2受体阻断药育亨宾，为科研工具药*第4页，共35页，星期日，2025年，2月5日短效类酚妥拉明(phentolamine;立其丁,regitine)酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持3~6h；肌肉注射维持30~50min。*第5页，共35页，星期日，2025年，2月5日[药理作用]作用机制：选择性阻断?1、?2受体，对?受体无作用。酚妥拉明与?受体结合较松散，易于解离，为竞争性?受体阻断药。1.血管：血管扩张，外周阻力降低，血压下降(具有明显的AD翻转作用)。*第6页，共35页，星期日，2025年，2月5日2.心脏心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴奋心脏。(2)阻断突触前膜?2受体，促进前膜释放NA，激动心脏?1受体。3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。*第7页，共35页，星期日，2025年，2月5日[临床应用]1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病。2.静脉滴注治疗NA外漏。3.急性心肌梗死和充血性心力衰竭。机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。*第8页，共35页，星期日，2025年，2月5日4.抗休克适用于感染性、心源性和神经性休克。目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。*第9页，共35页，星期日，2025年，2月5日[不良反应]1.体位性低血压2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。3.诱发和加重溃疡，胃酸分泌增加。4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。[注意事项]1.缓慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用*第10页，共35页，星期日，2025年，2月5日*第11页，共35页，星期日，2025年，2月5日妥拉唑林(tolazoline)药理作用、临床应用、不良反应均同酚妥拉明特点：1.口服吸收慢，排泄快，以注射给药为主。2.可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压。3.不良反应发生率高。*第12页，共35页，星期日，2025年，2月5日长效类酚苄明(phenoxybenzamine)又名苯苄胺(dibenzyline)〖性质〗1.作用强:与α受体以共价键的形式结合2.属非竞争性拮抗。*第13页，共35页，星期日，2025年，2月5日1.起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体结合。2.口服吸收少，仅作IV.(刺激性)3.作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢，一次用药，可维持3-4天体内过程及其特点：*第14页，共35页，星期日，2025年，2月5日[药理作用]1.扩张血管↓外周阻力血压↓（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）；2.心率↑:①通过减压反射性兴奋交感神经；②阻滞突触前膜α2－R；③阻滞NA再摄取；*第15页，共35页，星期日，