2025年药理学抗高血压药.docVIP

药理学——抗高血压药

5类一线降压药：

①利尿药——氢氯噻嗪、螺内酯

②β受体阻断剂（β-RB）——洛尔类

③血管紧张素转换酶克制剂（ACEI）——普利类

④血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）——沙坦类

⑤钙通道阻滞剂（CCB）——地平类

曾数年用于临床并有一定的降压疗效，但因不良反映较多，现在不主张单独使用，但可用于复方制剂或联合治疗。

-外周交感神经递质再摄取克制剂——利血平

-中枢α2受体激动剂——可乐定、甲基多巴

-外周α1受体阻断剂——哌唑嗪、特拉唑嗪

药品类型

适应症

禁忌症（不良反映）

ACEI（普利）

ARB（沙坦）

心衰、左室肥厚、心梗后、糖尿病、肾病（只要有尿蛋白）

双侧肾动脉狭窄、妊娠、高钾血症（不不大于5.5mmol／L）、（刺激性干咳，高钾血症）

β受体阻断剂（洛尔）

冠心病、心绞痛，慢性心衰、快速性心律失常

哮喘、COPD、2度或3度房室阻滞、变异型心绞痛、急性心衰（长久忽然停药反跳血压反而高）

钙通道阻滞剂

地平＊＊

维拉帕米（非）

心绞痛、老年收缩期高血压、单纯收缩期高血压、冠状动脉粥样硬化以及周边血管疾病

心衰、房室阻滞

（二氢吡啶类颅面潮红，头痛）

（非二氢吡啶类副作用克制心脏收缩功效和传导，有时出现牙龈增生）

利尿剂

心衰、单纯收缩期高血压、老年高血压

痛风、妊娠（低血钾，电解质紊乱）

难治性高血压的基础药品之一

α受体阻断剂

前列腺增生

直立性低血压

一、血管紧张素转化酶Ⅰ克制药（ACEI）

【代表药】

卡托普利

依那普利

赖诺普利

福辛普利

培哚普利

【应用】

1.高血压

2.心功效不全

3.缺血性心脏病（冠心病）

【机制】

克制血管紧张素转化酶（ACE）

见下图：

【降压特点】

①降压时不伴有反射性心率加紧，对心排出量无明显影响；

②可防止和逆转心肌与血管构型重建；

③增加肾血流量，保护肾脏；

④能改善胰岛素抵抗，不引发电解质紊乱和脂质代谢变化。

【临床应用】

①ACEI合用于各型高血压，单用可控制轻度高血压。

②对中、重度高血压合用利尿药可加强降压效果，减少不良反映。

③对伴有左心室肥厚、左心功效障碍、急性心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压患者，ACEI是首选药。

【不良反映】～低，轻微。

首剂低血压——见于开始剂量过大时，应小量开始试用。

刺激性干咳

高血钾、低血糖、血管神经性水肿。

久用可致血锌减少而引发皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等，补充Zn2+可一定程度缓和。

【禁忌症】

双侧肾动脉有狭窄

重度肾衰

孕妇

二、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂

【代表药】

氯沙坦

缬沙坦

替米沙坦

厄贝沙坦

【药理作用】

◆血管紧张素Ⅱ受体阻断剂

（选择性ATl受体阻断药）

◆还能增进尿酸排泄，明显减少血浆尿酸水平。

【临床应用】

——可用于各型高血压

——若用药3～6周血压下降不抱负，可加利尿药。

【不良反映】

本药除不引发咳嗽及血管神经性水肿外，其它不良反映与ACEI相似。

普利类和沙坦类——ACEI/ARB

江湖老大有正义，护心护肾护血糖；

避免猝死大奉献，逆转重构延寿命；

能用都用尽量用；除非实在不能用；

合用噻嗪防高钾；咳嗽太狠换沙坦；

用药监测肾功效，肌酐轻升可继续；

严禁使用有两条，肾A双侧都狭窄；

重度肾衰才禁用，轻/中肾衰还可用！

下列不属于卡托普利ACEI作用机制的是

A.克制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶

B.克制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶

C.减少缓激肽的降解

D.减少醛固酮的分泌

E.减少细胞内钙离子含量

??

『对的答案』E

ACEI类药描述错误的是

A.克制血管紧张素转化酶（ACE）活性

B.提高交感神经活性作用

C.明显减少全身血管阻力

D.克制心肌及血管重构药品

E.保护血管内皮细胞

??

『对的答案』B

合并糖尿病及胰岛素抵抗的高血压患者宜用

A.阿替洛尔

B.普萘洛尔

C.卡托普利

D.氢氯噻嗪

E.拉贝洛尔

??

『对的答案』C

降压同时不会引发反射性心率加紧的药品是

A.卡托普利

B.米诺地尔

C.硝普钠

D.硝苯地平

E.尼群地平

??

『对的答案』A

三、肾上腺素受体阻断药

（一）α1受体阻断剂

【代表药】

哌唑嗪

特拉唑嗪

多沙唑嗪

【药理作用】

舒张静脉及小动脉，降压效应中档偏强。

对血脂和血糖代谢有利。

【临床应