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2024年执业药师《药学专业知识(一)》练习题及答案解析

一、最佳选择题（共40题，每题1分。每题的备选项中，只有一个最符合题意）

1.关于药物化学结构对药物活性的影响，下列说法错误的是

A.烃基可增加药物的脂溶性，提高生物膜透过性

B.卤素的引入可增强药物与受体的电性作用，通常使作用时间延长

C.羟基若位于分子非极性区，可增加水溶性但可能降低活性

D.巯基的亲核性比羟基强，更易与生物大分子的巯基形成二硫键

答案：C

解析：羟基若位于分子非极性区（如芳环上），会降低脂溶性，减少生物膜透过性，可能降低活性；若位于极性区（如脂肪链末端），则增加水溶性且可能保留活性。因此C选项描述错误。

2.某药物的消除半衰期为6小时，表观分布容积为50L，若需达到稳态血药浓度4μg/mL，静脉滴注的速率（k?）应为（已知k=0.693/t?/?）

A.23.1mg/h

B.28.0mg/h

C.34.6mg/h

D.40.0mg/h

答案：A

解析：稳态血药浓度C??=k?/(k×V)，k=0.693/6≈0.1155h?1，k?=C??×k×V=4μg/mL×0.1155h?1×50L=4mg/L×0.1155h?1×50L≈23.1mg/h（注意单位换算：1μg/mL=1mg/L）。

3.关于口服缓控释制剂的设计，下列说法正确的是

A.生物半衰期小于1小时的药物适合制成缓控释制剂

B.溶解度小于0.1mg/mL的药物需通过微粉化提高溶出速率

C.采用渗透泵片技术时，药物释放速率与胃肠道pH无关

D.亲水凝胶骨架片的释药机制主要是溶蚀与扩散协同作用

答案：C

解析：渗透泵片的释药动力是渗透压，药物通过半透膜的小孔释放，与胃肠道pH无关（C正确）。生物半衰期过短（1h）或过长（24h）的药物不适合制成缓控释制剂（A错误）；溶解度0.1mg/mL的药物溶出是限速步骤，微粉化可能无法显著改善，需采用增溶技术（B错误）；亲水凝胶骨架片的释药机制以扩散为主，溶蚀为辅（D错误）。

4.关于药物制剂稳定性的影响因素，下列说法错误的是

A.维生素C注射液中加入焦亚硫酸钠作为抗氧剂，是因为其适用于偏酸性环境

B.酯类药物在pH=7时水解速率最快，属于pH催化的专属酸碱催化

C.采用充氮气包装可降低氧化反应速率，属于改变外界条件的稳定化措施

D.固体药物制剂的晶型转变可能导致溶出速率改变，影响生物利用度

答案：B

解析：酯类药物的水解速率在pH=7附近最慢，pH升高或降低都会加速水解，属于广义酸碱催化（B错误）。焦亚硫酸钠在酸性条件下更稳定（A正确）；充氮气可排除氧气（C正确）；晶型不同溶解度不同（D正确）。

5.关于药物与受体的相互作用，下列说法错误的是

A.完全激动剂的内在活性α=1，部分激动剂α1

B.竞争性拮抗剂可使激动剂的量效曲线平行右移，最大效应不变

C.反向激动剂与受体结合后可产生与激动剂相反的生物效应

D.受体脱敏是指长期使用激动剂后，受体数目增加导致敏感性降低

答案：D

解析：受体脱敏是长期使用激动剂后，受体数目减少或亲和力降低导致敏感性降低（D错误）。其他选项均正确。

二、配伍选择题（共60题，每题1分。题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用）

[68]

A.首过效应

B.肠肝循环

C.生物利用度

D.绝对生物利用度

E.相对生物利用度

6.药物经口服后，部分药物在胃肠道和肝脏被代谢，使进入体循环的药量减少的现象是

7.药物随胆汁排入肠道后，被重新吸收进入体循环的过程是

8.同一药物不同制剂（如片剂与胶囊）的吸收程度比较，需计算

答案：6.A7.B8.E

解析：首过效应是口服药物在胃肠道和肝脏被代谢（6）；肠肝循环是胆汁排泄的药物被重吸收（7）；相对生物利用度用于不同制剂间的比较（8）。

[911]

A.脂质体

B.微球

C.纳米乳

D.固体分散体

E.包合物

9.以天然或合成高分子材料为载体，药物溶解或分散于其中形成的骨架型微粒制剂是

10.由药物与环糊精通过分子间作用力形成的包合结构，可提高药物溶解度的是

11.具有双分子层膜结构，可通过被动靶向富集于网状内皮系统的是

答案：9.B10.E11.A

解析：微球是高分子骨架微粒（9）；包合物由药物与环糊精形成（10）；脂质体具有双分子层膜（11）。

[1214]

A.辛伐他汀

B.氯沙坦

C.奥美拉唑

D.阿托品