茚并吡唑类微管蛋白抑制剂:结构修饰策略与活性精准测定.docx

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茚并吡唑类微管蛋白抑制剂:结构修饰策略与活性精准测定

一、引言

1.1研究背景与意义

癌症,作为严重威胁人类健康的重大疾病之一,一直是全球医学研究的重点攻克对象。在众多的抗癌药物研发策略中,以微管蛋白为靶点设计和开发新型抗肿瘤药物备受关注。微管蛋白是细胞骨架的关键组成部分,由α-微管蛋白和β-微管蛋白组成的异源二聚体聚合而成,其构成的微管结构在细胞的诸多生理过程中发挥着不可或缺的作用,如细胞形态维持、细胞运动、细胞内物质运输以及细胞有丝分裂等。尤其在细胞有丝分裂期间,微管会组装形成纺锤体,精确地牵引染色体分离,确保遗传物质均匀分配到子代细胞中。肿瘤细胞具有异常活跃的增殖特性,其有丝分

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