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第2章新药研发过程;;新药研发过程

１）先导化合物发觉

２）先导化合物优化??

３）新药临床前研究??

４）新药临床研究与应用;一、先导化合物发觉

1、传统方法：随机筛选/偶然发觉；天然起源/合成物随机筛选与意外发觉；药理筛选与意外发觉等等。

2、当代方法——合理药品设计法

1）组合化学与高通量筛选。

2）基于性质药品设计：五倍率、骨架迁越。

3）基于结构药品设计：活性构象、药效构象、药效基团、分子模拟、QSAR方法、虚拟筛选方法等等。

二、先导化合物优化

基团替换；结构简化；模仿药品；前药、软药、孪药原理；拼合原理、生物电子等排、骨架迁越、五倍率等。

三、临床前药理、药代等

四、临床;１）先导化合物发觉

经过各种路径、方法或伎俩取得含有一定生物活性新结构类型化学物。??

２）先导化合物结构优化

对先导化合物做深入结构进行修饰和改造，提升活性和特异性，改进药代动力学特征，衍生出选择性高、安全性好、活性大性大新药品。;３）新药临床前研究

需要做普通、全方面、必需试验研究内容包含：

??

１）药品理化性质

２）药理学、

３）药效动力学

４）药代动力学

５）毒理学等研究。;４）新药临床研究与应用

以人为研究对象（患者和健康人），

考查和评价新药对特定目标疾病治疗和预防作用。

Ⅰ期临床试验：评价药品安全性及研究药品药代动力学。

Ⅱ期临床试验：初步评价药品有效性。??

Ⅲ