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抗菌增效剂:甲氧苄啶(TMP)
1.基本概况
甲氧苄啶又称三甲氧苄啶、磺胺增效剂,为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。甲氧苄啶几乎不溶于水,在乳酸中易溶,常制成粉剂、预混剂、片剂、注射液。
2.作用与用途
①甲氧苄啶抗菌谱与磺胺类药相似,抗菌活性较强。对多种革兰氏阳性菌及阴性菌均有抗菌作用,对磺胺耐药的大肠杆菌、变形杆菌、化脓链球菌等亦有抑制作用,对绿脓杆菌、结核杆菌、猪丹毒杆菌等不敏感。
②对钩端螺旋体不敏感。
甲氧苄啶一般不单独作抗菌药使用,常与磺胺药组成复方制剂用于链球菌、葡萄球菌和革兰氏阴性杆菌引起的呼吸道、泌尿道感染及蜂窝织炎、腹膜炎、乳腺炎、创伤感染等。
3.应用注意
①甲氧苄啶易产生耐药性,不宜单独应用。
②毒性低,大剂量或长期应用会引起骨髓造血机能抑制、孕畜和初生仔畜的叶酸摄取障碍,应慎用。
③对实验的鼠可导致畸胎,动物怀孕初期最好不用。
④与磺胺类药合用可显著增强抗菌作用和减少耐药菌株的产生,与庆大霉素、氟笨尼考、四环素、红霉素、黏菌素等也有增强抗菌作用,常以1:5比例均磺胺药(如SMD、SMM、SMZ、SD)等)及某些抗菌药联合应用。
⑤与磺胺类药制成的复方注射剂中常含有丙二醇溶媒或较强碱性而刺激性较强,应作深部肌肉注射。
⑥甲氧苄啶内服吸收迅速而完全,体内分布广泛,在肺、肾和乳中浓度较高(乳中浓度可达血中浓度的1.3—3.5倍),在炎症时易通过血脑屏障。半衰期较短。
4.用法与用量
常按组成的具体复方制剂的计算使用剂量。
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