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动物机体对药物的作用

动物机体对药物的作用即药物动力学，是研究药物体内过程规律，动物机体

对药物的作用。药物进入机体后，一方面作用于机体引起某些组织器官机能的改

变，另一方面药物在机体的影响下发生一系列的转运和转化。药物分子通过细胞

膜的方式主要有滤过、简单扩散和载体转运等途径。

一、药物的体内过程

药物的体内过程是指药物被吸收进入机体到最后排出体外的全部过程，包括

吸收、分布、代谢和排泄。其中吸收、分布和排泄属物理变化称为转运，代谢属

于化学变化亦称转化。

了解药物的体内过程，对认识药物的作用及其特点、合理用药有重要实际意

义。

（一）吸收

药物自体外或给药部位进入血液循环的过程称为吸收。药物只有经吸收后才

能发挥全身作用。某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘

膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，称为首关效应，也称

第一关卡效应。影响药物吸收的因素主要以下几个方面。

1．给药途径药物必须通过不同途径吸收入血，并且达到有效血浓度时，才

能发挥药理作用。不同的给药途径吸收速度从快到慢的顺序是：吸入舌下肌注

皮下直肠口服皮肤，而静脉注射则没有吸收过程。

2．物理化性质药物分子小、脂溶性大、极性小、非解离型则吸收越快，反

之则吸收慢。液体药物吸收相对快，而固体药物不能直接被吸收，片剂、胶囊剂

需先在胃肠道内崩解、溶解后才可能被吸收。

3．机体的功能状况机体的功能状况也会影响吸收的速度，如休克状态，机

体的微循环障碍，药物吸收速度则减缓。

（二）分布

药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。影响分布的

因素有以下几个方面。

1．药物本身的物理化学性质药物的分子大小、脂溶性等。

2．药物与血浆蛋白结合率易与血浆蛋白结合的药物不易通过生物膜，限制

了它的分布，而游离药物能快速通过血管壁分布到组织中去。

3．机体的屏障作用，如血脑屏障、胎盘屏障、血睾屏障等。

此外，脂溶度、毛细血管通透性、组织通透性、转运蛋白量、血流量和组织

大小等均可在一定程度上影响药物在体内的分布。

（三）代谢

药物的代谢又称生物转化，是指药物在体内多种药物代谢酶作用下，化学结

构发生改变的过程。体内药物主要在肝脏生物转化而失去药理活性，并转化为极

性高的水溶性代谢物而利于排出体外。生物转化与排泄统称为消除。生物转化分

两步进行，第一步为氧化、还原或水解，第二步为结合。绝大多数药物通过代谢

后失去药理活性，称为解毒。少数药物经代谢变化后效力反而增强，称为活化。

（四）排泄

排泄是药物从体内排出体外的过程。药物的排泄途径主要通过肾脏。此外，

还有肺、胆汁、乳汁、唾液腺、支气管腺、汗腺、肠道等。

1．肾脏排泄主要通过肾小球的滤过和肾小管与集合管的排泄作用，将药物

排除体外。碱性药物在酸性尿液中排泄多，否则相反。当肾功能受损时，以肾脏

排泄作为主要消除途径的药物消除速度减慢，因此，临床上应慎用，以避免蓄积

作用。不以肾脏排泄作为主要消除途径的药物则无需减量。

2．消化道排泄被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入

肠腔，然后随粪便排出体外。有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆汁

中，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物被重吸收，此过程称为肠肝循环。如洋

地黄类药物。较大药量反复进行肠肝循环可延长药物的半衰期和作用维持时间。

3．其他途径的排泄某些弱碱性药物可从乳汁排泄，可导致牛奶中抗生素残

留或传给哺乳仔畜。胃液中酸度较高，生物碱可向胃液扩散，所以，临床上洗胃

是该类药物中毒的治疗措施及诊断依据之一。挥发性药物则可通过肺、支气管排

泄。