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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
DHW-208
Cat.No.:HY-128633
CASNo.:2269470-35-9
分⼦式:C₂₅H₂₁F₂N₇O₄S
分⼦量:553.54
作⽤靶点:PI3K;Akt;Apoptosis
作⽤通路:PI3K/Akt/mTOR;Apoptosis
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性PI3K-IN-4是⼀种强效的泛PI3K抑制剂。PI3K-IN-4对三种PI3K亚型均具有⾼活性，IC50值为⽪摩尔级。
PI3K-IN-4对PI3Kα(IC50=0.20nM)、PI3Kβ(IC50=2.99nM)、PI3Kδ(IC50=0.48nM)和PI3Kγ(IC50=
0.58nM)表现出优异的抑制活性，⽽对EGFR没有显著活性。PI3K-IN-4通过PI3K/Akt信号通路抑制癌细胞⽣
长，进⽽抑制集落形成并诱导细胞凋亡(apoptosis)。PI3K-IN-4可⽤于肺癌、结肠癌和乳腺癌的相关研究[1]。
IC50TargetPI3KαPI3KβPI3KγPI3Kδ
0.20nM(IC50)2.99nM(IC50)0.58nM(IC50)0.48nM(IC50)
体外研究PI3K-IN-4(compound7b)(72h)showsantiproliferationactivityagainsttypicallyhumancancercellswithIC50
valuesof3.10μM(A549),0.33μM(HCT116),and0.22μM(MCF-7),anddisplaysmuchlowercytotoxicityin
HUVEC(IC50=19.6μM)andHL7702normalcells(IC50=60.0μM)[1].
PI3K-IN-4(0.1-10μM)decreasesthephospho-Akt(S473)inadose-dependentmanneranddown-regulated
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