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有机氟工业

2024年第1期Organo-FluorineIndustry·43

含氟药物克唑替尼的中国专利分析

周琼蒋瑞

（国家知识产权局专利局专利审查协作天津中心，天津300304）

摘要：通过对克唑替尼的原研专利和中国专利进行分析，对克唑替尼的知识产权状况进行梳理，有助于国内相关企业

对其知识产权现状有较为全面的了解。

关键词：专利分析；克唑替尼；含氟药物

0的新药，表明NSCLC治疗模式正在发生转变，有望

前言为肺癌个体化治疗开创新局面[2-4]。克唑替尼的化

克唑替尼（crizotinib）的化学名称为3－［（1R）－合物和晶型原研专利即将到期，围绕克唑替尼专利

1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基］-5-[1-（4-

情况进行分析。

哌啶基）-1H-吡唑-4-基］-2-氨基吡啶,分子

1辉瑞公司克唑替尼专利分析

式为C2Hz2Cl,FN,0,CAS登录号为877399-52-5。

克唑替尼是由辉瑞公司研制开发的抗癌药物[1],克唑替尼是辉瑞公司的原研产品，由于中国有

2011年8月，克唑替尼获美国食品药品监督管理局着巨大的抗癌药物市场，辉瑞公司对中国市场十分

（FDA）批准，其胶囊剂上市，商品名为Xalkori?，重视，以其原研产品克唑替尼为主题在我国申请了

2012年10月在欧洲上市，2013年获中华人民共和一系列专利。对辉瑞公司在我国的专利申请进行研

国国家食品与药物管理局（CFDA）批准在中国上究，有利于更好地了解辉瑞公司对克唑替尼的保护

市，商品名为赛可瑞，用于经CFDA批准的检测方法策略。

确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期截至2023年11月23日，在中国专利数据系统

或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。克（CNABS)中查询到辉瑞公司在中国就克唑替尼提

唑替尼是FDA批准的第1个治疗ALK特异性肺癌出的专利申请共计7件，如表1所示。

辉瑞公司在中国的克唑替尼专利申请

表1光

公开号申请日技术主题主要技术内容法律状态

CN1777427A2004-02-26化合物包含克唑替尼的通式化合物驳回

CN103265477A2004-02-26化合物包含克唑替尼的通式化合物授权

CN101023064A2005-08-15化合物包含克唑替尼的通式化合物及用途授权

CN101018780A2005-08-15化合物包含克唑替尼的通式化合物及用途授权

CN101326175A2006-11-23晶型克唑替尼晶型授权

CN101321527A2006-11-23制药用途克唑替尼用于制备治疗间变性淋巴瘤激酶介导的癌症的药物授权

CN103841972A2012-07-24制药用途克唑替尼用于制备治疗遗传改变的ROS介导的癌症的药物视撤

由表1可见，从辉瑞公司专利申请的技术主题和制药用途3方面。前期主要对化合物进行保护，

分布来看，辉瑞公司的研究主要集中在化合物、晶型后续对于晶型、制药用途开展研发，逐步布局了克唑

作者简介：周琼（1988一），女，硕士，助理研究员，主要从事化学领域发明专利的实质审查工作。

蒋瑞（1989一），女，硕