《西药专业知识一》6章.pptVIP

全国执业药师考试《药学专业知识一》主讲人：魏倩

第6章、生物药剂学第一节、药物体内过程基础知识第二节、药物的胃肠道吸收第三节、药物的非胃肠道吸收第四节、药物的分布、代谢和排泄

第6章生物药剂学第一节药物体内过程基础知识知识点一：药物从吸收到消除的过程知识点二：药物的跨膜转运

知识点一、药物从吸收到消除的过程大纲要求：药物吸收、分布、代谢、排泄、转运、处置、消除的定义和意义

知识点一、药物从吸收到消除的过程吸收：药物进入血液循环的过程。静脉注射等血管内给药方式没有吸收过程。分布：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢：药物在吸收过程或进人体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄：药物及其代谢产物排出体外的过程。

知识点一、药物从吸收到消除的过程转运：药物的吸收、分布和排泄过程处置：分布、代谢和排泄过程总和消除：代谢与排泄过程合称吸收过程决定药物进入体循环的速度与量，分布过程影响药物是否能及时到达与疾病相关的组织和器官，代谢与排泄过程关系到药物在体内存在的时间。药物的体内过程决定药物的血液浓度和靶部位的浓度，进而影响疗效。

知识点二、药物的跨膜转运大纲要求：1.生物膜的结构与性质2.药物的转运方式（被动转运、载体介导转运和膜动转运）

知识点二、药物的跨膜转运（一）生物膜的结构生物膜主要由类脂质、蛋白质和少量糖类所组成。生物膜性质：不对称性、流动性和半透性

知识点二、药物的跨膜转运2．载体转运由载体介导有主动转运和易化扩散两种方式(1)主动转运：药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运。主动转运有如下特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；③转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象；④可与结构类似的物质发生竞争现象；

知识点二、药物的跨膜转运⑤受抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运；⑥具有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性；⑦主动转运还有部位特异性，例如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B12在回肠末端部位吸收。一些生命必需物质（如K+，Na+，I-，单糖，氨基酸，水溶性维生素）和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物等，能通过主动转运吸收。

知识点二、药物的跨膜转运(2)易化扩散：又称中介转运，具有载体转运的各种特征：对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制；也有饱和现象。与主动转运不同之处在于：易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运，载体转运的速率大大超过被动扩散。在小肠上皮细胞、脂肪细胞、血脑屏障血液侧的细胞膜中，单糖类和氨基酸等高极性物质转运为促进扩散。

知识点二、药物的跨膜转运3．膜动转运：细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮，摄取的是微粒或大分子物质称吞噬，大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性（如蛋白质在小肠下段的吸收最为明显）。微粒给药系统可通过吞噬作用进入细胞。

第二节、药物的胃肠道吸收知识点一、影响吸收的生理因素知识点二、影响吸收的药物因素知识点三、影响吸收的剂型因素

知识点一、影响吸收的生理因素大纲要求：1.胃肠道的生理环境2.循环系统的生理因素3.食物对药物吸收的影响4.特殊人群的药物吸收特点

知识点一、影响吸收的生理因素一、胃肠道的结构与功能胃肠道主要包括胃、小肠和大肠三部分胃液含以胃蛋白酶为主的酶类和0.4%~0.5%的盐酸，具有稀释、消化食物的作用。胃黏膜表面虽然有许多褶壁，但由于缺乏绒毛，故吸收面积有限，除一些弱酸性药物有较好吸收外，大多数药物吸收较差。

知识点一、影响吸收的生理因素小肠由十二指肠、空肠和回肠组成，小肠黏膜面上分布有许多环状褶皱，并有大量指状突起的绒毛，拥有很大的表面积。十二指肠具有丰富的毛细血管网，有利于维持药物和血液的浓度差。小肠液的pH约5-7，是弱碱性药物吸收的理想环境。药物可以通过被动扩散途径吸收，小肠也是药物主动转运吸收的特异性部位。

知识点一、影响吸收的生理因素大肠是由盲肠、结肠和直肠组成。黏膜上没有绒毛，有效吸收表面积比小肠小得多，药物吸收也差。结肠是治疗结肠疾病的释药部位，多肽类药物可以结肠作为口服的吸收部位。直肠血管丰富，是栓剂给药的吸收部位。

知识点一、影响吸收的生理因素二、影响药物吸收的生理因素1.胃肠液的成分和性质胃液的pH约为1.0左右，有利于弱酸性药物吸收。水和食物会影响胃液pH，空腹时胃液pH约为0.9~1.5,进食后pH可上升到3.0~5.0左右。疾病也会影响胃液的pH。小肠的pH通常为5~7，有利于弱碱性药物的吸