药剂学第十一章-制剂新技术.pptVIP

第十一章制剂新技术;;;固体分散技术;2.固体分散技术的特点：;;双炔失碳酯-PVP共沉淀物有效剂量小于市售普通片的一半

硝苯地平-邻苯二甲酸羟丙基纤维素

吲哚美辛-PEG6000固体分散体丸有效剂量小于市售普通片的一半

米索前列醇-EudragitRSorRL固体分散体稳定性提高

;(一)、水溶性载体材料;(三)、肠溶性载体材料;

1.熔融法

2.溶剂法

3.溶剂-熔融法

4.溶剂-喷雾

5.研磨法;1.熔融法;3.溶剂-熔融法;4.喷雾/冷冻干燥法;四、固体分散体的制备方法;五、固体分散体的速释和缓释原理;五、固体分散体的速释和缓释原理;第一节固体分散体;定义

发展

包合原理

包合材料

包合物的特点;二、发展;三、原理

（一）组成;β—环糊精;三、包合的原理

（二）分类;管形包合物;包合物对药物的要求？;四、包合材料;1、环糊精;环糊精结构示意图：;环糊精的分子结构;实例照片;性质;?-CD不同温度的水中溶解度;图例;五、包合物的特点;包合作用的影响因素;六包合物的制备;1饱和水溶液法(液—液法);2研磨法(固—液法);3、冷冻干燥法:此法适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分解、变色的药物。所的成品疏松，溶解度好，可制成注射用粉末。

4、喷物干燥法：此法适用于难溶于水、疏水性药物。

以上方法并无特异性，各有优缺点。得到的产品包封率、溶解度也不相同。具体工艺流程按实验结构判定。;第三节纳米乳与亚纳米乳的制备技术;纳米乳的形成需要乳化剂的量比较大，可自动形成，或轻度阵摇即可形成。

纳米乳和亚纳米乳均可作为药物的载体，但目前在药剂学中应用还不多。

（静脉注射乳剂，分散相粒径80%要小于1μm,不得有大于5μm的粒子）

自乳化和自微乳化体系;常用乳化剂与辅助乳化剂;纳米乳的制备;2、制备纳米乳的步骤

（1）确定处方

油、水、乳化剂和辅助乳化剂的比例

通过三相图找出纳米乳区域

四种成分中，确定一项的浓度，在恒温下实验制图

（2）配制纳米乳

（二）自乳化技术药物制剂口服后，在消化道内与体液相遇，自动乳化形成O/W型纳米乳;环孢菌素自乳化软胶囊;第四节

微囊与微球的制备技术;第四节微囊与微球制备技术;微囊（microcapsules）

利用天然的或合成的高分子材料为囊材作为囊膜，将固体药物或液体药物作为囊心物包裹而成的微小胶囊。;二、药物微囊化的进展;1、专业的微囊化国际会议每2～3年召开一次;三、药物微囊化的特点;1、掩盖药物的不良味道；鱼肝油

2、提高药物稳定性；β-胡萝卜素易氧化

3、减少对胃的刺激；

4、减少复方药物的配伍变化；如阿司匹林与扑尔敏配伍后可加速阿的水解，分别包囊后可得以改善

5、使液态药物固体化；

6、可制备缓释或者控释制剂；采用不同的囊材

7、可使药物浓集于靶区；

8、用于生物活性药物包囊。;四、载体材料;微囊的囊心物(corematerial)即是被包囊的特定物质，

主药和附加剂（固体或液体）

如稳定剂、稀释剂以及控制释放速率的阻滞剂、促进剂和改善囊膜可塑性的增塑剂等，

如是液体，则可以是溶液、乳状液或混悬液。;（二）囊材;（二）囊材;（二）囊材;五、制备工艺;相分离;（一）物理化学法：;微囊化步骤：;微囊化物理化学方法;原理：将药物分散在明胶材料溶液中，加入凝聚剂（硫酸钠或乙醇），明胶分子水合膜的水分子与凝聚剂结合，明胶的溶解度降低，分子间形成氢键，最后从溶液中析出而凝聚形成凝聚囊。但这种凝聚是可逆的，所以需要交联固化，使其成为不凝结、不粘连、不可逆的球形微囊。;固体或液体药物3%-5%明胶溶液

混悬液（乳状液）

50oC，加10%醋酸溶液调节

pH3.5-3.8，加60%硫酸钠

凝聚囊