药物化学--青蒿素.pptVIP

第六节抗寄生虫药antiparasiticdrugs

三、抗疟药疟疾是一种古老的疾病，特别是在南美洲、非洲、南亚和旧中国严重危害人民健康的疾病很早使用金鸡纳树皮来治疗疟疾

青蒿素

发现-青蒿素我国在1971年菊科植物黄花蒿新的倍半萜内酯

发现-青蒿素口服活性低、溶解度小、复发率高等缺点扩大应用受到影响

构效关系10位的羰基对于保持抗疟活性并不是至关重要的，可被还原为羟基，其醚、酯和羧酸衍生物都具有抗疟活性分子中引入亲水性基团并使其极性增大，则导致抗疟活性减小亲脂性是非常重要的

作用机理artemisinin的抗疟作用与自由基的调节有关血红蛋白消化的结果是使在寄生虫中的血红蛋白积累-血红蛋白中铁离子与artemisinin反应，通过内过氧化物的均裂产生自由基-过氧化物是必须存在的结构

代谢artemisinin在体内代谢为二氢青蒿素、脱氧二氢蒿素、3a-羟基脱氧二氢青蒿素，9，10-二羟基二氢青蒿素

蒿甲醚代谢

主要学习内容重点药物-阿苯达唑-氯喹驱肠虫药抗血吸虫病药抗疟药青蒿素