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如何合理应用胺碘酮
药代动力学特点⑴口服吸收不完全,个体差异大,生物利用度22%~86%。⑵具有高度脂溶性,分布容积大,可达60升/kg,不给负荷量,达到稳态血浓度需265天。⑶主要通过肝脏细胞色素P450系统代谢,经粪便、胆汁排泄,几乎不从肾脏排泄(<1%)。⑷清除半衰期长,清除头50%约3~10天,其余的50%约13~142天。⑸静脉注射后由于从血浆再分布于组织中,血浆中药物浓度下降较快,为起效快,必需给负荷量。
胺碘酮的作用特点胺碘酮是以III类作用为主的心脏离子多通道阻滞剂—钾通道阻滞(III类药物)—钠通道阻滞(轻度)—钙通道阻滞(轻度)—非竞争抑制肾上腺受体
胺碘酮的作用特点少有I类抗心律失常药物的促心律失常作用就整体电生理而言,胺碘酮延长动作电位时程,但基本不诱发尖端扭转型室速。这是因为胺碘酮虽可延长心房和心室的动作电位时程,但不诱发后除极电位,不增加复极离散
一、在心房颤动中的应用⑴转复房颤胺碘酮可转复新近发生的房颤,房颤持续时间超过48h者益处更明显但就即刻转复房颤的作用,胺碘酮并不优于多菲利特、氟卡胺或普罗帕酮。因此房颤指南中将其作为转复房颤的备选药物(IIa类推荐,证据水平A)胺碘酮常用作电复律的准备用药,通常选静脉或口服胺碘酮。如不能转复,施行电复律,由此增加电复律成功机会,并减少电击次数,复律后又可减少房颤复发,维持稳定窦律
一、在心房颤动的应用⑵房颤转复后维持窦律目前胺碘酮是用于房颤转复后维持窦律的最常用的药物在维持窦律方面胺碘酮优于其他抗心律失常药物,国内研究亦显示胺碘酮维持窦性心律1年有效率在67.5~71.8%胺碘酮主要用于有明显器质性心脏病、有症状的患者的窦律维持用胺碘酮期间,如果房颤仅有偶尔的发作,发作时频率不快,持续时间不长,不应视为失败,可以继续用原剂量维持
一、在心房颤动中的应用⑶控制房颤心室率Ⅰ类推荐:急性期首选静脉β阻滞剂、钙拮抗剂有心功能降低的重症患者,洋地黄制剂及胺碘酮可以作为首选在其它药物控制无效或有禁忌时,静脉胺碘酮为IIa类推荐口服胺碘酮不适宜作为一线药物用于慢性房颤室率控制(推荐类别仅为Ⅱb)
一、在心房颤动中的应用胺碘酮与?受体阻滞剂联合在房颤中的应用—胺碘酮与?受体阻滞剂合用,心脏死亡、心律失常及猝死相对危险均有可能较单用其一者低—用药后心率减慢程度不因合用?受体阻滞剂而明显降低,但需要进行监测—已有其他指征使用?受体阻滞剂的患者,发生房颤需要加用胺碘酮,一般无需停用?受体阻滞剂
一、在心房颤动中的应用低剂量胺碘酮加用ARB、ACEI比单用低剂量胺碘酮在预防孤立性AF复发上有效得多①单用胺碘酮1年内AF复发率41%②Losartan加胺碘酮1年内AF复发率19%(p=0.006)③perindopril加胺碘酮1年内AF复发率24%(p=0.04)
二、胺碘酮在快速室性心律失常的应用⑵在心脏骤停中的应用:在电复律及注射肾上腺素无效的院外心脏骤停患者中,胺碘酮可以改善电除颤效果,改善入院存活率胺碘酮的此种作用好于利多卡因但现在还没有改善出院存活率的证据在无脉搏室速或室颤造成心脏骤停时,经常规心肺复苏、应用肾上腺素和电复律无效的患者,在持续进行心肺复苏的情况下应首选静脉胺碘酮,然后再次电复律
三、胺碘酮在快速室性心律失常的应用⑷作为ICD的辅助治疗植入ICD的患者通常伴有器质性心脏病,频繁的心律失常发作会导致ICD放电,需要应用药物控制,也可考虑导管射频消融Ⅰ类抗心律失常药物相对禁忌,胺碘酮和索他洛尔较常用胺碘酮加β受体阻滞剂较索他洛尔或β受体阻滞剂单独应用减少ICD放电更有效
三、在急性冠状动脉综合征和心衰中的应用急性冠脉综合征时,由于缺血性心电不稳定出现室早、室速、室颤或加速性室性自搏心律,胺碘酮是基本选择心衰时由于电活动不稳定而发生房颤、室速或室颤时,胺碘酮是首选强调加强观察,避免副作用——心衰时与利尿剂联合注意促心律失常作用和尖端扭转型室速的发生
胺碘酮使用方法与剂量的建议胺碘酮使用剂量和方法要因人而异⑴胺碘酮静脉用法推荐150mg/10min静注,1mg/min静滴6h,以后0.5mg/min静滴。心律失常复发或不终止者,追加150mg/次,24h内追加不超过6~8次⑵胺碘酮口服用法中国指南推荐0.2tid1周
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