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药物化学要掌握的知识点

中枢神经系统药

镇静药可以缓解病人的紧张、烦躁等精神过度兴奋时的症状；催眠药可使失眠患者取得近似生理性的睡眠;抗癫痫药可以抑制惊厥，用于防止癫痫的发作;抗精神失常药可在不影响人的意识的条件下缓解精神病患者的紧张、躁动、焦急、忧郁和消除幻觉等症状

镇静催眠药

苯巴比妥

化学名为5-乙基—5-苯基—2,4，６-(１H,3H,5H)嘧啶三酮，又名鲁米那(Ｌｕminal)。

性状：本晶为白色有光泽的结晶或结晶性粉末,无臭，味微苦,ｍpl7４.5—１7８13。在空气中较稳定，难溶于水,能溶于乙醇、乙醚，在氯仿中略溶。

理化性质:(符合巴比妥类药物的通性)

1、本品具备弱酸性，可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液，生成苯巴比妥钠。苯巴比妥钠为白色结晶性颗粒或结晶性粉末，易溶于水,其水溶液呈碱性,与酸性药物接触或吸收空气中的，可析出苯巴比妥沉淀。

2、本品钠盐水溶液放置易分解,产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。为此,苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌,须制成粉针剂。

3、本品为丙二酰脲衍生物,显丙二酰脲类药物的判别反映,如与吡啶和硫酸铜作用生成紫红色络合物;和硝酸银或硝酸汞试液作用生成白色沉淀，可溶于过量的试液和氨试液中。

4、本品加甲醛试液，煮沸,再缓缓加入硫酸,分两层，接界面显玫瑰红色。

5、与亚硝酸钠-硫酸试剂反映,生成亚硝基苯衍生物。(含芳环)。

用途：本品临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。

异戊巴比妥

性状：白色结晶性粉末，易溶于乙醇和乙醚，溶于氯仿,几乎不溶于水，具备弱酸性。

结构特点:５位取代基是乙基和异丁基(含有支链)，是短效的镇静催眠药。

理化性质：符合巴比妥类药物的通性

用途：用于镇静、催眠、抗惊厥

地西泮

化学名:1－甲基-5-苯基-7-氯－1，３-二氢-2H-1，４－苯并二氮-２-酮

别名:安定，苯甲二氮卓

性状：本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭，味微苦,ｍpｌ30—1３4℃。微溶于水，溶于乙醇，易溶于氯仿及丙酮，略微溶于乙醚，在空气中稳定。

理化性质:

1、通常情况下较稳定。本品具备酰胺及烯胺(希夫氏碱）结构,遇酸或碱液加热的条件下易水解生成2－甲氨基—５—氯—二苯酮和甘氨酸。（口服本品在胃酸作用下，水解基本在4,5位开环,4,5位开环物进入肠道后,因为PH值的生高，又闭环成原药，故口服不影响生物运用度。)

?2、本品溶于稀盐酸，加碘化铋钾试液，产生橘红色沉淀，放置后颜色变深。(可解释为生物碱的显色反映,因结构中有N，且在环上)

用途：治疗焦急症、失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥。

抗癫痫药

苯妥英钠(大伦丁钠)

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化学名：5，5-二苯基-2，４-咪唑烷二酮钠盐

性状：白色粉末,微有吸湿性，可溶于水和乙醇。苯妥英几乎不溶于水,可溶于乙醇,理化性质:

1、苯妥英具备弱酸性，可溶于氧化钠溶液中生成苯妥英钠。水溶液呈碱性反映，露置空气中吸收CO2而析出游离的苯妥英，展现浑浊。苯妥英钠及其水溶液都应密闭保存或新鲜配制。

２、本品水溶液加酸酸化后,析出游离的苯妥英。游离的苯妥英加氨试液。形成氨盐溶解,再加硝酸银试液,产生白色银盐沉淀。

3、本品与吡啶硫酸铜试液作用，生成董色络盐。

４、本品水溶液与二氯化汞反映生成白色沉淀,此沉淀不溶于氨试液。

用途：治疗癫痫大发作的首选药,对小发作无效,也可用于治疗三叉神经痛及洋地黄引起的心律不齐。

卡马西平

化学名:5H-二苯并[b，f］氮杂-５-甲酰胺

性状：白色的结晶性粉末,几乎不溶于水，在乙醇、丙酮中溶解，易溶于氯仿。用作抗癫痫药，对大发作和综合性局灶性发作有效,还具备抗外周神经痛作用。

理化性质：卡马西平是由两个苯环与氮杂草环并合而成的三环类化台物。二个苯环经过烯键相连形成共轭体系。马西平用硝酸解决加热数分钟后，产生橙色的颜色反映。

用途:平临床用作抗癫痫药，对精神运动性发作最有效，对大发作、局限性发作。本品口服后从胃肠道吸收，因为水溶性差,故吸收较慢且不规则

丙戊酸钠(地巴京)

化学名:2－丙基戊酸钠

性状:晶性粉末，易溶于水、甲醇，对酸、碱、热、光较稳定,具备极强的吸湿性。

用途:是广谱高效抗癫痫药,用于治疗小朋友的失神性发作和大发作,对各型小发作效果更加好、毒性较低

抗精神失常药

①????抗精神病药或称抗精神分裂症药：重要用于各种精神分裂症(吩噻嗪类、噻吨类、丁酰苯类、苯酰胺类及二苯并氮杂卓类）;

②抗焦急药:重要用于消除神经官能症的焦急状态及改善睡眠;

③抗抑郁药和抗燥狂药：重要用于治疗情绪过度低落或过度高涨等情感障碍性疾病。

氯丙嗪(冬眠灵）

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化学名:N,N-二甲基