CN108349901B 作为大麻素受体2激动剂的苯基衍生物 （豪夫迈·罗氏有限公司）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN108349901B(45)授权公告日2022.08.16

(21)申请号201680062590.8

(22)申请日2016.12.06

(65)同一申请的已公布的文献号申请公布号CN108349901A

(43)申请公布日2018.07.31

(30)优先权数据62015.12.09EP

(85)PCT国际申请进入国家阶段日

2018.04.25

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/EP2016/0798252016.12.06

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2017/097732EN2017.06.15

(73)专利权人豪夫迈·罗氏有限公司地址瑞士巴塞尔

(72)发明人奥利维耶·加韦勒尤伟·格雷瑟马蒂亚斯·内特科文

斯蒂芬·勒韦尔

马克·罗杰斯-埃文斯迪迪埃·罗姆巴赫

(74)专利代理机构中科专利商标代理有限责任公司11021

专利代理师吴胜周王旭

(51)Int.CI.

CO7D231/12(2006.01)

CO7D331/04(2006.01)

C07D401/10(2006.01)

CO7D403/10(2006.01)

C07D413/06(2006.01)

CO7D413/10(2006.01)

C07D413/12(2006.01)

CO7D205/04(2006.01)

CO7D207/14(2006.01)

CO7D271/06(2006.01)

C07D277/30(2006.01)

CO7D209/54(2006.01)

CO7C13/04(2006.01)

CO7D213/61(2006.01)

CO7D305/06(2006.01)

A61K31/4245(2006.01)

A61P29/00(2006.01)

(56)对比文件

CN

CN

CN

CN

CN

CN

103608332

103608332

1518541

104024232

104837831

105121436

A,2014.02.26

A,2014.02.26

A,2004.08.04

A,2014.09.03

A,2015.08.12

A,2015.12.02

审查员漆晶

权利要求书6页说明书60页

(54)发明名称

作为大麻素受体2激动剂的苯基衍生物

(57)摘要

本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R3如说明书和权利要求中所定义。所述式(I)的化合

CN108349901

CN108349901B

物可以用作药物。

R1

(I)

CN108349901B权利要求书1/6页

2

1.一种式(I)的化合物

(I)

其中

R1是环丙基、C?-g烷基或卤代氮杂环丁烷基；

R2是环丙基甲氧基、C?-8烷氧基、卤代C??8烷氧基、卤代吡啶基、C??g烷基毗唑基或卤代吡咯烷基；

条件是R1和R2中的至少一个是环丙基或环丙基甲氧基；

R3是-C(0)-NH-C(R?R?)-R?、-C(0)-R?或R?;

R?和R?独立地选自氢、C?-8烷基、C?-8环烷基、C?-8环烷基C??8烷基、C??g烷基磺酰基C??g烷基和C1-8烷基氧杂环丁烷基；

或者R?和R?连同它们所连接的碳原子一起形成氧杂环丁烷基或二氧代硫杂环丁烷基；

R?是氨基羰基、5-甲基-1,2,4-噁二唑-3-基、羟基C??8烷基、噻唑基、C??8烷氧基羰基、羧基、二氟氮杂环丁烷基羰基、5-氨基-1,2,4-噁二唑-3-基、C?-8烷基氨基羰基或氨基羰基C?-8烷基；

R?是(氨基羰基)(二氟)吡咯烷基或(氨基羰基)氮杂螺[2.4]庚基；并且

R?是3-C??8烷基-1,2,4-噁二唑-5-基或5-C?-8烷基-1,2,4-噁二唑-3-基；

或其药用盐。

2.根据权利要求1的化合物，其中R1是环丙