CN111201039B 大麻二酚与5-ht2b受体激动剂安非他明的组合治疗癫痫的用途 （吉伟研究有限公司）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN111201039B(45)授权公告日2022.11.22

(21)申请号201880063826.9

(73)专利权人吉伟研究有限公司

(22)申请日2018.10.01

地址英国剑桥郡

(65)同一申请的已公布的文献号

(72)发明人本杰明·惠利杰弗里·盖伊

申请公布号CN111201039A

沃尔克·纳珀兹罗伊斯顿·格雷罗希尼·拉纳

(43)申请公布日2020.05.26

(74)专利代理机构北京安信方达知识产权代理

(30)优先权数据

有限公司11262

1715919.52017.09.29GB

专利代理师凌翠郑霞

1806481.62018.04.20GB

(85)PCT国际申请进入国家阶段日

(51)Int.CI.

A61K45/06(2006.01)

2020.03.30

A61K31/137(2006.01)

(86)PCT国际申请的申请数据

A61K31/352(2006.01)

PCT/GB2018/0528052018.10.01

A61P25/08(2006.01)

(87)PCT国际申请的公布数据

A61K31/165(2006.01)

WO2019/064031EN2019.04.04

审查员孙妍妍

权利

要求书1页说明书14页附图5页

(54)发明名称

大麻二酚与5-HT?B受体激动剂安非他明的组合治疗癫痫的用途

(57)摘要

CN111201039B本发明涉及大麻二酚(CBD)与5-HT?受体激动剂的组合的用途。这样的组合提供针对由5-HT?B受体激动剂引起的不良作用的保护。本发明还涉及CBD与安非他明或安非他明衍生物的组合在治疗癫痫中的用途。在一种实施方案中，将CBD与安非他明衍生物芬氟拉明组合使用以产生癫痫发作的显著降低。优选地，使用的CBD为大麻属(cannabis)的高度纯化的提取物的形式，使得CBD以大于总提取物的98%(w/w)存在，并且表征了提取物的其他组分。特别是，大麻素四氢大麻酚(THC)已经被基本上去除，水平不多于0.15%(w/w),并且CBD的丙基类似物次大麻二酚(CBDV)以上至1%的量存在。可选地，CBD可以是合成产生的CBD。在CBD与5-HT?B受体激动剂组合使用时，安非他明或安非他明衍生物可以被配制成与安非他明或安非他明衍生物单独、依次或同时施

CN111201039B

成单独、依次或同时施用时，它可以作为试剂盒提供，或与说明书一起提供以按所指示的方式施用一种或更多种组分。

CN111201039B权利要求书1/1页

2

1.大麻二酚(CBD)与去乙芬氟拉明或芬氟拉明的组合，所述组合用于在治疗癫痫中使用，其中CBD与去乙芬氟拉明或芬氟拉明的比例在1:1至1:3之间。

2.根据权利要求1所述的大麻二酚(CBD)与去乙芬氟拉明或芬氟拉明的组合，其中所述组合用于预防或降低心脏瓣膜疾病。

3.根据权利要求1所述的大麻二酚(CBD)与去乙芬氟拉明或芬氟拉明的组合，其中所述CBD为包含至少98%w/wCBD的大麻属(cannabis)的高度纯化的提取物的形式。

4.根据权利要求2所述的大麻二酚(CBD)与去乙芬氟拉明或芬氟拉明的组合，其中所述CBD为包含至少98%w/wCBD的大麻属(cannabis)的高度纯化的提取物的形式。

5.根据权利要求1所述的大麻二酚(CBD)与去乙芬氟拉明或芬氟拉明的组合，其中所述CBD作为合成化合物存在。

6.根据权利要求2所述的大麻二酚(CBD)与去乙芬氟拉明或芬氟拉明的组合，其中所述CBD作为合成化合物存在。

7.根据权利要求1所述的大麻二酚(CBD)与去乙芬氟拉明或芬氟拉明的组合，其中所述癫痫是治疗耐受性癫痫(TRE)。

8.根据权利要求2所述的大麻二酚(CBD)与去乙芬氟拉明或芬氟拉明的组合，其中所述癫痫是治疗耐受性癫痫(TRE)。

9.根据权利要求7所述的大麻二酚(CBD)与去乙芬氟拉明或芬氟拉明的组合，其中所述治疗耐受性癫痫是以下中的一种：Dravet综合征；肌阵挛性-失神性癫痫；Lennox-Gastaut综合征；原因不明的全身性癫痫；CDKL5突变；Aicardi综合