CN111225678A 快速起效且延长作用的植物类及合成大麻素制剂 （受体控股公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(43)申请公

(10)申请公布号CN111225678A布日2020.06.02

(21)申请号201880060073.6

(22)申请日2018.10.05

(30)优先权数据

62/568,7052017.10.05US

(85)PCT国际申请进入国家阶段日

2020.03.16

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/US2018/0547332018.10.05

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2019/071213EN2019.04.11

(71)申请人受体控股公司地址美国华盛顿州

(72)发明人A·莱昂内-贝G·韦斯纳

(74)专利代理机构北京律盟知识产权代理有限责任公司11287

代理人林斯凯

(51)Int.CI.

A61K36/88(2006.01)

A61K36/906(2006.01)

权利要求书6页说明书56页附图23页

(54)发明名称

快速起效且延长作用的植物类及合成大麻素制剂

(57)摘要

描述了快速起效且延长作用的植物类药用化合物或营养补充剂以及合成大麻素制剂。快速起效是由N-酰化脂肪氨基酸和/或渗透促进剂提供的。延长作用可由一种或多种缓释系统提供。

CN

CN111225678A

SNAC提高的生物利用率与水溶解度相关

R-

水溶解度(mg/ml)

CN111225678A权利要求书1/6页

2

1.一种口服制剂，其包含：(i)快速起效组分，所述快速起效组分包含(a)植物性物质和/或合成大麻素以及(b)N-酰化脂肪氨基酸或其盐；和(ii)延长作用组分，所述延长作用组分包含(a)植物性物质和/或合成大麻素以及(b)缓释系统。

2.根据权利要求1所述的口服制剂，其中所述快速起效组分包含液体。

3.根据权利要求1所述的口服制剂，其中所述液体包括水、乙醇、聚乙二醇和聚乙烯醇。

4.根据权利要求1所述的口服制剂，其中所述延长作用组分包含在所述液体内的颗粒。

5.根据权利要求4所述的口服制剂，其中所述颗粒包含控释基质、肠溶衣和屏障层。

6.根据权利要求5所述的口服制剂，其中所述颗粒包含选自丙烯酸聚合物、烷基纤维素、植物油和蜡的控释基质。

7.根据权利要求5所述的口服制剂，其包含控释基质和肠溶衣。

8.根据权利要求7所述的口服制剂，其中所述肠溶衣选自丙烯酸聚合物、纤维素、邻苯二甲酸酯聚合物和树脂。

9.根据权利要求5所述的口服制剂，其包含控释基质和屏障层。

10.根据权利要求9所述的口服制剂，其中所述屏障层选自可胶凝聚合物、天然凝胶、可溶胀聚合物以及易蚀性/缓慢溶解性聚合物和凝胶。

11.根据权利要求1所述的口服制剂，其中所述延长作用组分包含被所述快速起效组分包围的液体。

12.根据权利要求11所述的口服制剂，其中所述液体是植物油。

13.根据权利要求11所述的口服制剂，其中所述液体处于明胶胶囊内。

14.根据权利要求13所述的口服制剂，其中所述明胶胶囊包被有快速起效壳。

15.根据权利要求1所述的口服制剂，其呈片剂形式。

16.根据权利要求15所述的口服制剂，其中所述片剂的所述快速起效组分包围所述片剂的所述延长作用组分。

17.根据权利要求15所述的口服制剂，其中所述快速起效组分包含N-酰化脂肪氨基酸或其盐、EDTA、柠檬酸、胆汁盐、壳聚糖、SNAC、NAC、SDS、中链脂肪酸和酰基肉碱。

18.根据权利要求15所述的口服制剂，其中所述延长作用组分包含控释基质、肠溶衣和/或屏障层。

19.根据权利要求18所述的口服制剂，其中所述延长作用组分包含选自丙烯酸聚合物、烷基纤维素、植物油和蜡的控释基质。

20.根据权利要求18所述的口服制剂，其包含控释基质和肠溶衣。

21.根据权利要求20所述的口服制剂，其中所述肠溶衣选自丙烯酸聚合物、纤维素、邻苯二甲酸酯聚合物和树脂。

22.根据权利要求20所述的口服制剂，其包含控释基质和屏障层。

23.根据权利要求22所述的口服制剂，其中所述屏障层选自可胶凝聚合物、天然凝胶、可溶胀聚合物以及易蚀性/缓慢溶解性聚合物和凝胶。

24.根据权利要求1所述的口服制剂，其包含选自以下的一种或多种的丙烯酸聚合物：丙烯酸和甲基丙烯酸共聚物、甲基丙烯酸氨基烷基酯共聚物、甲基丙烯酸氰基乙酯、甲基丙烯酸乙氧基乙酯、甲基丙烯酸缩水甘油酯共聚物、甲基丙烯酸烷基酰胺共聚物、甲基