CN111246844A 稳定的大麻素组合物 （索米克研究公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(43)申请公

(10)申请公布号CN111246844A布日2020.06.05

(21)申请号201880057928.X

(22)申请日2018.07.06

(30)优先权数据22017.07.07EP

(85)PCT国际申请进入国家阶段日

2020.03.06

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/EP2018/0684522018.07.06

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2019/008179EN2019.01.10

(71)申请人索米克研究公司地址德国杜塞尔多夫

(72)发明人伊尔莎·克内勒托马斯·佐维克

(74)专利代理机构北京集佳知识产权代理有限公司11227

代理人郑斌尹玉峰

(51)Int.CI.

A61K9/107(2006.01)

A61K47/22(2006.01)

A61K31/05(2006.01)

A61K31/352(2006.01)

权利要求书4页说明书8页附图1页

(54)发明名称

稳定的大麻素组合物

(57)摘要

CN111246844A组合物，其包含大麻素，特别是植物大麻素或合成大麻素，其中所述大麻素是针对氧化和/或光化学降解稳定化的，其特征在于，所述组合

CN111246844A

CN111246844A权利要求书1/4页

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1.组合物，其包含亲脂生物活性化合物例如大麻素，特别是植物大麻素或合成大麻素，其中所述亲脂生物活性化合物是针对氧化和/或光化学降解稳定化的，其特征在于，所述组合物包含非水性烷氧基化溶剂胶束在水溶液中的胶束溶液，并且其中所述非水性烷氧基化溶剂胶束包封有所述亲脂生物活性化合物，并且其中所述非水性烷氧基化溶剂具有下式：

(1)

其中L对应于接头片段或化学键；E对应于具有包含-0-R-重复的式的烷氧基化片段，其中R对应于C2至C5链的直链或支链烷基；X对应于直链或支链烷基链，并且R?、R?、R?、R4、R?、R?、R?彼此独立地对应于H或CH?。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物还包含非水性非烷氧基化溶剂，并且所述组合物包含非水性烷氧基化溶剂和非水性非烷氧基化溶剂复合胶束在水溶液中的胶束溶液，并且其中所述非水性烷氧基化溶剂和非水性非烷氧基化溶剂复合胶束包封有所述亲脂生物活性化合物例如大麻素，并且其中所述非水性非烷氧基化溶剂具有下式：

(1I)

其中A对应于H、SH、NH?、COOH、CONH?或OH,或者至少具有一个H、SH、NH?、COOH、CONH?或OH的C1-C8烷基片段或C2-C8烯基片段，X对应于直链或支链烷基或烯基链，并且R?、R?、R?、R4、R?、R?、R?彼此独立地对应于H或CH?。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中在式(I)的非水性烷氧基化溶剂中，L对应于具有式-Y-(C=0)-R-(C=0)-Z-的接头片段，其中R’对应于C1-C8烷基片段或C2-C8烯基片段；并且Y和Z独立地对应于0、S或NH;E对应于具有包含H-(0-R)-重复的式的烷氧基化片段，其中R对应于-CH?-CH?-或-CH2-(CH3)-CH-;X对应于直链或支链C10-C20烷基链，并且优选对应于支链C11-C16烷基链，并且R?、R?、R?和R?对应于CH?,而R?、R?、R4、R?彼此独立地对应于H或CH?,和/或其中在式(II)的非水性非烷氧基化溶剂中，A对应于OH,其中X对应于直链或支链烷基或烯基链，并且R?、R?、R?、R?、R?、R?、R?彼此独立地对应于H或CH?。

4.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述非水性烷氧基化溶剂是生育酚聚亚烷基二醇羧酸酯，例如α一、β-、γ-或δ-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯，并且其中所述非水性非烷氧基化溶剂是生育酚，例如α一、β-、γ-或δ-生育酚；或者三烯生育酚，例如α-、β-、γ-或δ-三烯生育酚。

5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述亲脂生物活性化合物为植物治疗化合物，并且优选为大麻素，特别是植物大麻素