CN113226297A 大麻素类似物及其制备方法 （海湾医学公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN113226297A

(43)申请公布日2021.08.06

(21)申请号201980087003.4

(22)申请日2019.10.31

(30)优先权数据

62/753,7082018.10.31US62/767,4472018.11.14US

(85)PCT国际申请进入国家阶段日2021.06.28

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/US2019/0592372019.10.31

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2020/092823EN2020.05.07

(74)专利代理机构北京市金杜律师事务所

11256

代理人吴亦华吴斌

(51)Int.CI.

A61K31/192(2006.01)

(71)申请人海湾医学公司地址美国内华达州

(72)发明人P·J·巴尔C·K·马洛孙建萍

J·T·基利权利要求书4页说明书41页附图1页

(54)发明名称

大麻素类似物及其制备方法

(57)摘要

CN113226297A本文提供了大麻素类似物，包括卤代大麻素类似物、羟基化大麻素类似物，氘代大麻素类似物和氚代大麻素类似物。大麻素类似物可通过在修饰的宿主细胞(例如重组修饰的酵母细胞)中部分或全部表达来制备，任选地结合化学合成步

CN113226297A

大麻素类似物

CN113226297A权利要求书1/4页

2

①1.式I化合物：

①

1.式I化合物：

或其盐或大麻素衍生物，其中：

R选自由C?-C?卤代烷基，C?-C?卤代烷基，C?-C??羟基烷基，氘代的C?-C?。烷基，氚代的C?-C??烷基和C?-C??烯基组成的组，

R2选自由COOR2和H组成的组，

R2选自由H和C?-C?烷基组成的组，并且

R3选自由异戊二烯基部分和H组成的组。

2.权利要求1的化合物或其盐或大麻素衍生物，其中R选自由C?-C??卤代烷基，C?-C?卤代烷基，C?-C10羟基烷基，氘代C?-C??烷基，氚代C?-C??烷基和C?-C1?烯基组成的组。

3.权利要求1的化合物或其盐或大麻素衍生物，其中R选自由C?-C??卤代烷基，C?-C?卤代烷基，C?-C?0羟基烷基，氘代C?-C??烷基和氚代C?-C??烷基组成的组。

4.权利要求1的化合物或其盐或大麻素衍生物，其中R为C?-C?卤代烷基或C?-C?卤代烷基。

5.权利要求4的化合物或其盐或大麻素衍生物，其中R选自氟戊基，氟乙基，氟丙基，氟丁基，氟己基，氟辛基和氟壬基。

6.权利要求4的化合物或其盐或大麻素衍生物，其中R1选自5-氟丙基，4-氟丁基和3-氟戊基。

7.权利要求4的化合物或其盐或大麻素衍生物，其中R1是C?-C??溴化烷基或C?-C??氯代烷基。

8.权利要求1的化合物或其盐或大麻素衍生物，其中R1是C?-C?0羟基烷基。

9.权利要求1的化合物或其盐或大麻素衍生物，其中R1是氘代的C?-C??烷基或氚代的C?-C??烷基。

10.权利要求1的化合物或其盐或大麻素衍生物，其中R2选自由COOH和H组成的组。

11.权利要求1的化合物或其盐或大麻素衍生物，其中R2是COOH。

12.权利要求1的化合物或其盐或大麻素衍生物，其中R2为H。

13.权利要求1的化合物或其盐或大麻素衍生物，其中R3为H。

14.权利要求1的化合物或其盐或大麻素衍生物，其中R3是异戊二烯基部分。

15.权利要求1的化合物或其盐或大麻素衍生物，其中所述异戊二烯基部分是3,7-二甲基辛-2,6-二烯-1-基。

16.权利要求1的化合物或其盐或大麻素衍生物，其中所述化合物具有式Ia的结构：

(Ia)。

CN113226297A权利要求书2/4页

3

17.权利要求1的化合物的大麻素衍生物或其盐。

18.权利要求17的大麻素衍生物或其药学上可接受的盐，其选自由以下组成的组：卤代大麻二酚酸，卤代大麻二酚，卤代△?-四氢大麻酚酸，卤代△?-四氢大麻酚酸，卤代大麻环萜酚酸，卤代大麻环萜酚，卤代大麻酚，卤