CN113491681A 大麻素分子cbg在制备炎症性疼痛药物中的应用及药用制剂 （无锡诺平医药科技有限公司）.docxVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN113491681A

(43)申请公布日2021.10.12

(21)申请号202110919014.3

(22)申请日2021.08.11

A61P19/02(2006.01)

(71)申请人无锡诺平医药科技有限公司

地址214000江苏省无锡市新吴区弘毅路

11-4号楼329

申请人上海中医药大学

(72)发明人张建革李瑞翔林国强陈飚冯陈国付建国丁瑞

(74)专利代理机构上海硕力知识产权代理事务所(普通合伙)31251

代理人郭桂峰

(51)Int.CI.

A61K31/05(2006.01)

A61K9/70(2006.01)

A61P29/00(2006.01)

权利要求书1页说明书11页附图4页

(54)发明名称

大麻素分子CBG在制备炎症性疼痛药物中的应用及药用制剂

(57)摘要

CN113491681A本发明公开了大麻素分子CBG在制备炎症性疼痛药物中的应用及药用制剂。本发明通过局部给药实验发现，不同大麻素分子对炎症性疼痛有不同的效果，进一步发现了CBG效果最优，且强于针对SNI疼痛的效果。进一步，对CBG的有效剂量(0.25～3mg/kg)和作用时间(60min～140min)进行了筛选，优选了CBG的起效剂量(1～3mg/kg)和作用时间(60～100min)。最后通过动物关节炎模型验证，发现CBG可以治疗关节炎痛。本发明的结果表明大麻素分子CBG

CN113491681A

正常组

22模型组

2CBC组(2mg/kg)CBD组(2mg/kg)

曲CBG组(2mg/kg)

CN113491681A权利要求书1/1页

2

1.大麻素分子CBG在制备炎症性疼痛药物中的应用。

2.如权利要求1所述的大麻素分子CBG在制备炎症性疼痛药物中的应用，其特征在于：由大麻素分子CBG制备的炎症性疼痛药物为局部给药药物。

3.一种用于治疗炎症性疼痛的药用制剂，其特征在于：该制剂包含大麻素分子CBG。

4.如权利要求3所述的用于治疗炎症性疼痛的药用制剂，其特征在于：该制剂为局部给药制剂。

5.如权利要求4所述的用于治疗炎症性疼痛的药用制剂，其特征在于：该制剂含有以实验小鼠给药剂量1-3mg/kg为计算基础换算得到的人用剂量。

6.如权利要求5所述的用于治疗炎症性疼痛的药用制剂，其特征在于：该制剂含有以实验小鼠给药剂量2mg/kg为计算基础换算得到的人用剂量。

7.如权利要求1-6任一项所述的用于治疗炎症性疼痛的药用制剂，其特征在于：所述制剂用一种或多种药学上可接受的载体配制。

8.如权利要求1-6任一项所述的用于治疗炎症性疼痛的药用制剂，其特征在于：所述制剂与一种或多种其他药用物质联合使用。

CN113491681A说明书1/11页

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大麻素分子CBG在制备炎症性疼痛药物中的应用及药用制剂

技术领域

[0001]本发明属于大麻素药物技术领域，具体涉及大麻素分子CBG在制备炎症性疼痛药物中的应用及药用制剂。

背景技术

[0002]关于大麻素分子在治疗疼痛方面的用途主要为GW公司2012年公布的专利“用于治疗神经性疼痛的大麻素类化合物”,该专利提出了利用大麻素治疗神经性疼痛，包括CBD/CBG/CBC/CBDV/THCV这5个成分，并对5个大麻素分子针对SNI(坐骨神经痛)模型小鼠的镇痛活性进行了考察和比较，发现CBDV/THCV/CBG在2.5mg/kg和5mg/kg的效果强于CBD。GW公司的专利主要通过构建SNI模型，然后于模型构建后每天给药(腹腔给药),在3、7、14天时测定机械痛阈或热痛阈；该专利中构建的疼痛模型较为单一，神经痛不一定为最优适应症。

[0003]关节炎导致的疼痛是临床常见病症。常见药物为口服解热镇痛药或局部使用中药贴剂，可能有副作用且效果一般。开发局部使用的镇痛药物具有广泛应用前景。上述GW发明专利发现了腹腔注射(系统给药)大麻素(CBD/CBG/CBC/CBDV/THCV)治疗神经痛的效果，针对其他疼痛类型及其他给药方式的效果尚未明确。