CN113164830B 大麻素的制备方法 （贝索制药有限责任公司）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN113164830B

(45)授权公告日2023.02.21

(21)申请号201980060633.2

(22)申请日2019.08.20

(65)同一申请的已公布的文献号

申请公布号CN113164830A

(43)申请公布日2021.07.23

(30)优先权数据

62/719,8132018.08.20US

(85)PCT国际申请进入国家阶段日2021.03.16

(86)PCT国际申请的申请数据

PCT/US2019/0472762019.08.20

(87)PCT国际申请的公布数据

WO2020/041321EN2020.02.27

(73)专利权人贝索制药有限责任公司地址美国马萨诸塞州

(72)发明人巴里·A·伯科威茨安东尼·G·巴雷特

丹尼尔·埃利奥特

(74)专利代理机构北京集佳知识产权代理有限公司11227

专利代理师郑斌陈九洲

(51)Int.CI.

B01D11/04(2006.01)

CO7C37/00(2006.01)

CO7C37/70(2006.01)

(56)对比文件

CN1809552A,2006.07.26

WO2017194173A1,2017.11.16

CN103930426A,2014.07.16

CN102272111A,2011.12.07

WO2014057291A1,2014.04.17

WO2008075013A1,2008.06.26

CN101668425A,2010.03.10

审查员赵立

权利要求书8页说明书45页附图2页

多。(54)发明名称

多。

大麻素的制备方法

5(57)摘要

5

113164830BRFUCN—辣椒素，IuMvwyv~wMm320M—CBD10mM,合成—NS—CBD10nM,Sigma240=时闻(6)本发明提供了一种经由中间体3、6、4和5制备基本上纯的多种已知及新型大麻素1和2的方法，这些已知及新型大麻素包括△?-四氢大麻酚(7)、四氢次大麻二酚(9)、大麻二酚(11)、次大麻二酚(12)和其他天然存在的四环和三环大麻素及其他合成的四环和三环类似物，所述方法使用烯丙型重排、芳构化以及对于四环大麻素包括进一步高立体选择性和区域选择性环化的级联序

113164830B

RFU

CN

—辣椒素，IuM

vwyv~wMm

3

2

0

M

—CBD10mM,合成

—NS

—CBD10nM,Sigma

240=

时闻(6)

由大麻或大麻油的任何组分进行制备却困难得

CN113164830B权利要求书1/8页

2

1.一种制备基本上纯的式1和式2产物化合物或式1或式2化合物的对映体或式1或式2化合物的对映体的外消旋混合物的方法：

1

2

其中：

R1选自由以下项组成的组：H、C?至C?烷基、(CH?)-C?至C?环烷基、(CH?)-OR3;

R2选自由以下项组成的组：H、C?至C?烷基、(CH?)n-C?至C环烷基、(CH?)-0R3;

每个n独立地为选自0-2的整数；

每个m独立地为1或2;

R3选自由以下项组成的组：H、CH?、CH?CH?和CH?CH?CH?或CH(CH?)?;

R?选自由以下项组成的组：H和CO?H及其药用盐、CO?R°、CONHR°和CONRR?;

R选自由以下项组成的组：H;C?至C?烷基、直链的或支链的C?至C??烷基或双支链的C?至C??烷基，其任选地被一个或两个羟基基团、一个或多个氟基团取代；(CH?)。C?至C?环烷基； (CH?)-OR;任选地被C?至C?烷基取代的C?至C?环烷基；

o为选自0-6的整数；

p为选自1-6的整数；

R选自C?至C?烷基、(CH?)。-C?至C?环烷基、烯丙基、苄基、取代的苄基或2-苯乙基；

q为选自0-6的整数；

R°选自由以下项组成的组：C?至C?烷基、(CH?)-C?至C?环烷基、烯丙基、苄基、取代的苄基或2-苯乙基；R为C?至C?烷基、(CH?)-C?至C?环烷基、烯