CN114588131A 一种大麻素的微针制剂及其制备方法和应用 （汉义生物科技（北京）有限公司）.docxVIP

(19)国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN114588131A(43)申请公布日2022.06.07

(21)申请号202011396277.2

A61P

25/22(2006.01)

(22)申请日2020.12.03

A61PA61P

29/00(2006.01)17/00(2006.01)

(71)申请人汉义生物科技(北京)有限公司

A61P

25/08(2006.01)

地址100026北京市朝阳区呼家楼(京广中

A61P

25/16(2006.01)

心)1号楼26层13室

A61P

25/28(2006.01)

(72)发明人谭昕王曙宾韩克刚徐云云

A61P

35/00(2006.01)

(74)专利代理机构北京领科知识产权代理事务所(特殊普通合伙)11690

专利代理师张丹王立红

A61P

A61P

A61P

A61P

3/04(2006.01)9/10(2006.01)1/16(2006.01)37/02(2006.01)

(51)Int.CI.

A61P

25/00(2006.01)

A61K9/70(2006.01)

A61K31/05(2006.01)

A61M

37/00(2006.01)

A61K47/32(2006.01)

A61K47/36(2006.01)

A61P25/24(2006.01)

权利要

求书1页说明书7页

(54)发明名称

一种大麻素的微针制剂及其制备方法和应

用

(57)摘要

CN114588131A本发明公开了一种大麻素的微针制剂及其制备方法和应用，特别是大麻二酚的微针制剂及其制备方法和应用。上述微针制剂为可溶性微针，其可直接用于皮内给药，具有注射给药和透皮给药的双重优势，可极大的提高大麻素(例如大麻二酚)的透皮速率和吸收量，有效地改善其

CN114588131A

CN114588131A权利要求书1/1页

2

1.一种微针制剂，其包括微针基底和垂直于基底上的微针针体，其中，针体的基质材料由高分子材料制成，针体中包含活性成分；

所述活性成分选自：大麻二酚、次大麻二酚、大麻酚、大麻萜酚、大麻环萜酚、四氢大麻酚、△9-四氢化次大麻酚及其药学上可接受的盐。

2.如权利要求1所述的微针制剂，其特征在于，对于针体的基质材料，所述高分子材料为水溶性高分子材料，优选自：果糖、蔗糖、麦芽糖、海藻糖、棉子糖、透明质酸或其盐、海藻酸钠、硫酸软骨素、纤维素、壳聚糖、甲壳素、羟丙基β环糊精、支链淀粉、葡聚糖、蚕丝蛋白、胶原蛋白、明胶、聚维酮、聚乙烯醇、聚乳酸、聚乳酸-羟基乙酸共聚物、聚乙二醇、甲基乙烯基醚-顺丁烯酸酐共聚物、聚乙醇酸、卡波姆、羧甲基纤维素中的一种或多种。

3.如权利要求1所述的微针制剂，其特征在于，对于针体的基质材料，所述高分子材料选自：聚维酮K30、聚维酮K90、透明质酸钠；优选地，所述透明质酸钠的分子量为5-15kDa。

4.如权利要求1所述的微针制剂，其特征在于，所述针体中还包含表面活性剂。

5.如权利要求1所述的微针制剂，其特征在于，所述微针基底由高分子材料制成，所述高分子材料为水溶性高分子材料，优选自：果糖、蔗糖、麦芽糖、海藻糖、棉子糖、透明质酸或其盐、海藻酸钠、硫酸软骨素、纤维素、壳聚糖、甲壳素、羟丙基β环糊精、支链淀粉、葡聚糖、蚕丝蛋白、胶原蛋白、明胶、聚维酮、聚乙烯醇、聚乳酸、聚乳酸-羟基乙酸共聚物、聚乙二醇、甲基乙烯基醚-顺丁烯酸酐共聚物、聚乙醇酸、卡波姆、羧甲基纤维素中的一种或多种；优选为透明质酸钠；优选地，所述透明质酸钠的分子量为1-10kDa。

6.如权利要求1所述的微针制剂，其特征在于，所述微针制剂为微针贴片。

7.一种权利要求1-6任一项所述的微针制剂的制备方法，其包括将包含高分子材料和活性成分的液体加入微针模具的步骤。

8.如权利要求7所述的制备方法，其包括如下步骤：

(1)制备包含第一高分子材料和活性成分的液体；

(2)将步骤(1)所得液体加入微针模具中，干燥；

(3)向步骤(2)的微针模具加入第二高分子材料的溶液，干燥。

9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)包括：将第一高分子材料溶于溶剂中，再加入活性成分，得到溶液；其中，所述第一高分子材料为聚维酮K30或聚维酮K90;或，

步骤(1)包括：分别将第一高分子材料和活性成分溶于溶剂中，得到第一高分子