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2026年高中化学教师资格证（药物合成工艺改进）及答案

考试时间：______分钟总分：______分姓名：______

一、

简述影响化学反应速率的主要因素，并举例说明在药物合成中如何利用这些因素来控制反应速率或提高目标产物的选择性。

二、

某药物中间体M的合成路线如下：原料A经过反应①生成B，B再经过反应②得到中间体M。

已知反应①为可逆反应，其化学平衡常数受温度影响较大。反应②为放热反应，且对催化剂的种类和反应物浓度敏感。

请分析以下两种提高中间体M产率的途径的合理性与可行性：

1.对于反应①，通过降低温度来提高平衡产率。

2.对于反应②，使用高效催化剂并适当提高反应物B的浓度。

三、

比较水溶液相合成和有机溶剂相合成在药物制备方面的优缺点。结合绿色化学的理念，论述在药物合成工艺开发中，选择合适的反应介质（如水相介质、超临界流体等）进行工艺改进的重要性。

四、

以某一具体药物（如阿司匹林或对乙酰氨基酚）为例，设计一条包含至少两步关键有机反应的合成路线。在路线设计中，请考虑选择尽可能简洁、原子经济性高的反应步骤，并简要说明选择这些反应步骤的理由。

五、

分析以下药物合成工艺改进案例中体现的化学原理：

案例：某药物合成中，原工艺使用强酸或强碱催化，产生大量含盐废水。改进工艺后，采用固体超强酸或酶催化，反应在水相中进行，大大减少了废水的产生，且选择性更高。

六、

某药物合成路线存在副反应较多，导致目标产物产率较低。请从反应机理分析的角度，提出至少两种可能的副反应类型（例如，竞争性反应、异构化反应、氧化副反应等），并针对其中一种副反应，提出具体的工艺改进措施，以抑制其发生并提高主产物收率。

试卷答案

一、

答案：影响化学反应速率的主要因素包括：浓度、温度、催化剂、表面积（对于固体反应物）、反应物性质、溶剂效应等。

在药物合成中，可通过控制这些因素来优化合成路线。例如，对于需要快速生成中间体的步骤，可适当提高反应物浓度或使用高效催化剂以加快速率；对于需要精确控制产率或选择性的步骤，可通过控制温度、选择特定催化剂或利用反应介质来引导反应向期望的方向进行。

解析思路：首先列出影响反应速率的基本因素。然后结合药物合成的实际需求，阐述如何利用这些因素。第一问强调速率控制，第二问强调选择性控制，体现了理论与实践的结合。

二、

答案：

1.合理性分析：反应①为可逆反应，根据勒夏特列原理，降低温度有利于放热方向（正反应）进行，从而提高平衡产率。这是合理的。

可行性分析：但降低温度也会显著减慢反应速率，可能导致合成周期过长，不利于工业化生产。因此，虽然理论上可行，但在实际操作中需权衡产率提高与反应时间的关系。

2.合理性分析：反应②为放热反应，使用高效催化剂可以降低反应活化能，加快正反应速率，提高目标产物M的生成速率。适当提高反应物B的浓度，根据速率方程，通常能提高正反应速率，从而提高M的产率（在非平衡态下）。两者都是合理的改进途径。

可行性分析：选择合适的催化剂需要考虑成本、活性、选择性及稳定性。提高反应物浓度可能需要更大的反应容器或更高的投入，并需注意是否会引起副反应增加或产生其他工程问题。因此，这些改进措施在理论上是可行的，但具体实施需进行详细的实验评估和经济性分析。

解析思路：第一问针对每个措施，分别从化学原理（勒夏特列原理、催化剂作用、浓度对速率影响）上分析其提高产率的合理性。然后，从实际应用角度（反应速率、生产周期、成本、工程可行性）分析其可行性及潜在的挑战。

三、

答案：水溶液相合成的优点通常在于溶剂廉价易得、环境友好（若为水）、对某些反应（如酶催化）更有利、后处理可能更简单。缺点在于可能不适用于所有有机反应（尤其亲脂性药物），反应物和产物溶解性可能受限，有时需要使用酸碱等促进剂。

有机溶剂相合成的优点在于能溶解更多种类的有机反应物和产物，选择性强，适用于多种有机反应类型。缺点在于许多有机溶剂有毒、易燃、难以降解，对环境和操作人员安全构成威胁，且后处理（如溶剂回收）可能复杂、成本高。

选择合适的反应介质进行工艺改进至关重要。水相介质、超临界流体等绿色介质的应用，可以减少有害溶剂的使用，降低环境污染，提高反应选择性或产率，符合绿色化学和可持续发展的要求，是药物合成工艺改进的重要方向。

解析思路：先分别清晰列出水相和有机相合成的主要优缺点。然后，强调选择合适介质的重要性，并结合绿色化学理念，论述使用环境友好介质（如水相、超临界流体）进行工艺改进的意义和优势。

四、

答案：（示例路线：以对乙酰氨基酚为例）

1.路线设计：2-氨基苯酚+乙酸酐→对乙酰氨基酚+乙酸

2.关键反应步骤：第一步是2-氨基苯酚与乙酸酐的酰化反应。

3.选择理由：