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☆解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。;☆本章所属的这些解热镇痛抗炎药虽然化学结构不同，但有共同的作用基础——抑制PG合成，为了与肾上腺糖皮质激素类抗炎药区别，将这类药物统称为非甾体抗炎药(NSAIDs)

;共同作用机制;COX-1COX-2

结构型诱导型

生成固有的，存在于诱导产生，存在

正常组织中于受损伤的组织中

功能稳定细胞功能，具有强的致炎、

保护细胞致痛作用

抑制不良反应治疗作用;PLA2;药理作用：

1、解热作用

▽体温调节中枢：下丘脑

▽发热机制：病原体及其毒素→

刺激中性粒细胞→释放内热原→

下丘脑前部→合成、释放PG↑→

体温调节中枢→调定点提高至37℃以上

→产热↑、散热↓→体温↑。;;氯丙嗪阿司匹林;小儿退热首选。

炎痛喜康++++++++

体内嘌呤代谢紊乱，表现为血中尿酸持续增高，尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶

较大剂量下，可减少肾小管对尿酸盐的重吸收，促进尿酸的排泄，故对急性痛风有效。

炎症

血小板膜磷脂

（红斑、水肿、疼痛）

炎症

主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、活动性风湿脊椎炎等。

COX-1和COX-2的特性比较

2．高温环境——升温

临床用途

?仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著者。

代谢:水杨酸主要在肝脏代谢,自肾排泄；

扩张血管、毛细血管通透性增加

与香豆素合用→抗凝作用↑→出血；

氯丙嗪阿司匹林

比较解热镇痛药与氯丙嗪对体温的影响有何不同？

2.

?各种慢性钝痛和感冒发热（复方制剂）;放大疼痛;☆镇痛作用特点：

▽中度慢性钝痛（炎性）有效，

对急性锐痛和内脏绞痛效果差

▽无成瘾性（非处方药）

▽不抑制呼吸

▽作用部位在外周

▽机制：抑制PG合成产生作用;镇痛特点的比较：;☆抗炎抗风湿

▽炎症的病理表现：红、肿、热痛和功能障碍

▽致炎物质：缓激肽、PG。

▽药物作用特点：控制症状，不能根治。;解热镇痛药;水杨酸类阿司匹林

苯胺类对乙酰氨基酚、非那西丁

吡唑酮类保泰松

其他有机酸类吲哚美辛、萘普生等;第二节常用药

乙酰水杨酸

(阿司匹林);代谢:水杨酸主要在肝脏代谢,自肾排泄；

?Aspirin≤1gt1/2=2-3h(恒比消除)

?Aspirin≥1gt1/2=15-30h(恒量消除)

易中毒

?大剂量治疗风湿、类风湿时应根据患者的反应

及血药浓度监测确定给药的剂量及间隔时间;病例;排泄:

?尿液pH值对水杨酸盐排泄影响很大，水杨酸为弱酸性,尿液碱化时药物解离多,肾小管重吸收少。

?如药物过量中毒时，可用NaHCO3碱化尿液，使排泄加速，降低血药浓度。;

药理作用

☆解热镇痛抗炎抗风湿作用较强

☆抗血小板聚集及血栓形成:

▽小剂量：抑制血小板血栓素(TXA2)合成

▽大剂量：抑制血管壁前列环素(PGI2)合成。

☆临床用药时剂量的选择;血小板膜磷脂

;酸化胆道用于治疗胆道蛔虫

抑制尿酸再吸收;促尿酸排出

用于治疗痛风症;临床用途;不良反应

?胃肠道反应：最常见，溃疡病禁用

?凝血障碍：严重肝损害、

低凝血酶原血症及VitK缺乏者禁用。

?过敏反应：“阿司匹林哮喘”。

哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹禁用。;水杨酸反应：

剂量≥5g/d，出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力↓，甚至过度呼吸、酸碱平衡失调、精神错乱等中毒表现。

急救