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药物设计原理试卷及答案

考试时间：______分钟总分：______分姓名：______

一、选择题（每题2分，共20分。请将正确选项字母填入括号内）

1.下列哪一项不属于药物设计的主要目标？

A.提高药物的靶点结合亲和力

B.增强药物的代谢稳定性

C.优化药物的吸收和分布特性

D.降低药物的毒副作用

2.构效关系（SAR）研究通常关注的是一系列相关化合物中，其化学结构的哪些变化与生物活性之间存在的关系？

A.空间构型与构象

B.分子量与极性

C.结构特征与生物活性强度/类型

D.合成路线与成本

3.以下哪种方法属于基于经验的药物设计策略？

A.定量构效关系（QSAR）建模

B.分子对接虚拟筛选

C.生物电子等排替换

D.基于片段的生长聚合策略

4.在药物设计中，提高化合物的脂水分配系数（LogP）通常是为了？

A.增加药物的代谢速率

B.促进药物在胃肠道的水溶性

C.增强药物穿过生物膜的能力

D.减少药物与蛋白质的结合

5.药物代谢中，“第Ⅰ相反应”通常指什么类型的化学反应？

A.结合反应（如葡萄糖醛酸化）

B.氧化、还原或水解反应

C.脂质化反应

D.异构化反应

6.以下哪种参数通常用于衡量药物在血液或血浆中的结合程度？

A.脂溶性（LogP）

B.消除半衰期（t?）

C.血浆蛋白结合率

D.起始剂量

7.分子对接技术主要应用于哪个环节？

A.药物靶点结构预测

B.先导化合物初始发现

C.预测药物与靶点的结合模式及亲和力

D.评估药物的体内吸收过程

8.QSAR模型的核心是？

A.发现新的生物靶点

B.预测化合物的合成路径

C.建立化合物结构特征与生物活性之间的定量数学关系

D.评估药物的毒理学效应

9.“先导化合物优化”过程通常涉及哪些策略？（多选，请将正确选项字母填入括号内）

A.结构修饰与功能基团改变

B.构象限制

C.生物电子等排

D.寻找更有效的合成方法

10.以下哪个术语描述的是药物在体内被代谢或排泄掉一半所需的时间？

A.清除率（Clearance）

B.表观分布容积（Vd）

C.消除半衰期（EliminationHalf-life）

D.吸收速率常数（Ka）

二、填空题（每空1分，共15分。请将答案填入横线处）

1.药物设计旨在通过科学方法，修饰或_________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________