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2025年（药物化学）药物结构与活性试题及答案

第I卷（选择题共40分）

答题要求：请将正确答案的序号填在括号内。

1.以下哪种药物结构中含有羧基（）

A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.布洛芬D.以上都是

2.药物的脂水分配系数对药物活性的影响是（）

A.越大活性越高B.越小活性越高C.适中活性最佳D.无影响

3.下列属于前药的是（）

A.氯贝丁酯B.环磷酰胺C.氟尿嘧啶D.阿糖胞苷

4.药物的化学结构修饰的目的不包括（）

A.提高药物疗效B.降低药物毒性C.改善药物稳定性D.增加药物副作用

5.以下关于药物活性与结构关系的说法错误的是（）

A.药物结构决定药物活性B.活性基团的改变会影响药物活性C.药物活性只与结构有关D.结构修饰可优化药物活性

6.具有甾体母核的药物是（）

A.地塞米松B.硝苯地平C.阿莫西林D.吗啡

7.药物的解离度对药物活性的影响主要体现在（）

A.影响药物的吸收B.影响药物的分布C.影响药物的代谢D.以上都是

8.下列哪种结构类型的药物具有较强的亲水性（）

A.芳香烃类B.脂肪烃类C.含氮杂环类D.糖类

9.药物结构中引入磺酸基的作用是（）

A.增加药物亲水性B.增加药物脂溶性C.增强药物酸性D.增强药物碱性

10.以下药物中通过抑制酶活性发挥作用的是（）

A.奥美拉唑B.青霉素C.阿托品D.利多卡因

第II卷（非选择题共60分）

（一）多项选择题（每题3分，共15分）

1.影响药物活性的因素包括（）

A.药物的化学结构B.药物的剂型C.药物的给药途径D.药物的剂量

2.药物结构修饰的方法有（）

A.成盐修饰B.酯化修饰C.酰胺化修饰D.醚化修饰

3.以下属于药物结构中常见的活性基团的是（）

A.羟基B.羧基C.氨基D.巯基

4.药物的脂水分配系数与下列哪些因素有关（）

A.药物的化学结构B.药物所处的环境C.药物的剂型D.药物的剂量

5.具有手性结构的药物可能具有的特点是（）

A.不同构型活性不同B.不同构型毒性不同C.不同构型代谢途径不同D.不同构型稳定性不同

（二）判断题（每题2分，共10分）

1.药物的活性只与药物的化学结构有关，与其他因素无关。（）

2.前药本身没有活性，但在体内可转化为有活性的药物。（）

3.药物结构中引入吸电子基团会增强药物的酸性。（）

4.脂水分配系数越大，药物越容易透过生物膜。（）

5.具有相同化学结构的药物，其活性一定相同。（）

（三）简答题（每题5分，共20分）

1.简述药物结构与活性的关系。

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药物结构决定药物活性。活性基团的种类、数量、位置等影响药物与靶点的相互作用，从而决定药物活性。结构修饰可优化活性，如引入或改变活性基团、调整脂水分配系数等。合适的结构能使药物更好地与靶点结合，发挥治疗作用，反之则活性降低或丧失。

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2.举例说明药物结构修饰对药物活性的影响。

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如阿司匹林结构中引入乙酰基得到乙酰水杨酸，增强了抗炎、抗风湿作用；氯霉素结构修饰得到甲砜霉素，抗菌活性不变但毒性降低。通过结构修饰可改善药物的疗效、降低毒性、提高稳定性等，优化药物活性，使其更适合临床应用。

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3.简述脂水分配系数对药物活性的影响。

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脂水分配系数适中时药物活性最佳。过小，药物亲水性强，难以透过生物膜到达靶点；过大，则亲脂性过强，水溶性差，影响药物的吸收、分布等过程，也不利于发挥活性。合适的脂水分配系数能使药物在体内有良好的转运和分布，与靶点有效结合，从而表现出较好的活性。

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4.什么是前药？前药设计的目的是什么？

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前药是本身无活性或活性较低，在体内经代谢转化为有活性的药物。目的是改善药物的吸收、分布、代谢等性质，提高药物疗效，降低药物毒性，延长药物作用时间，改善药物的溶解度、稳定性等，使药物更适合临床应用。

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（四）讨论题（每题10分，共15分）

1.如何根据药物结构与活性的关系设计新的药物？

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首先研究药物作用靶点，明确与靶点结合的关键活性基团及相互作用方式。然后基于此设计新结构药物，通过引入、改变或优化活性基团来调整与靶点的亲和力和选择性。考虑脂水分配系数，使其适中以保证药物的吸收、分布等过程。同时关注药物的稳定性、毒性等因素，综合设计