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2025年初级药士考试题库及答案

一、药物化学基础与构效关系

1.喹诺酮类抗菌药C7位引入哌嗪环的主要作用是

A.增加脂溶性

B.降低光毒性

C.扩大抗革兰阴性菌谱并延长半衰期

D.避免金属离子螯合

答案：C

解析：哌嗪环提供碱性氮原子，可与DNA旋转酶A亚基形成额外氢键，对铜绿假单胞菌等阴性菌活性提高3～10倍，同时疏水侧链减缓肾小管分泌，t1/2由3h延长至8h。

2.关于β内酰胺抗生素的叙述，错误的是

A.青霉素G的β内酰胺环张力大于碳青霉烯类

B.头孢曲松的C3位甲基取代可阻止β内酰胺酶进攻

C.克拉维酸对ESBLs的抑制属于不可逆自杀底物机制

D.阿莫西林与克拉维酸合用可使前者MIC90降低4～8倍

答案：B

解析：头孢曲松C3位为硫代甲基四氮唑，其作用是提高血清蛋白结合率而非空间位阻；真正提供酶稳定的是C7位氨噻肟基。

3.某化合物结构为6氟8甲氧基7(4甲基哌嗪1基)4氧代1H喹啉3羧酸，其1HNMR谱中H5呈

A.单峰δ8.9

B.双峰δ7.2，J=12Hz

C.双峰δ7.2，J=8Hz

D.三重峰δ6.8

答案：C

解析：H5与F6呈邻位偶合，4JHF≈8Hz；8位甲氧基为给电子基，使H5向高场位移至δ7.2。

4.下列哪组取代基顺序按+I效应递增排列正确

A.OCH3CH3CH2CH3CH(CH3)2

B.C(CH3)3CH(CH3)2CH2CH3CH3

C.CH3CH2CH3CH(CH3)2C(CH3)3

D.CH2CH3CH3C(CH3)3CH(CH3)2

答案：C

解析：烷基给电子诱导效应随αC上烷基数目增加而增强，顺序为甲基乙基异丙基叔丁基。

5.他汀类分子中哪个基团与HMGCoA还原酶Glu559形成盐桥

A.3,5二羟基庚酸侧链的C5羟基

B.3,5二羟基庚酸侧链的羧酸根

C.萘环C2甲基

D.酰基苯胺的羰基氧

答案：B

解析：羧酸根负电荷与Glu559εNH3+形成离子对，晶体学显示键长2.8?，为结合自由能贡献4.2kcal/mol。

6.将可待因结构中的3OH甲基化得到

A.海洛因

B.吗啡

C.乙基吗啡

D.蒂巴因

答案：A

解析：3OH甲基化即3,6二乙酰氧基，为海洛因；蒂巴因是6,8二烯4甲氧基。

7.下列药物中，哪个属于前药且需经CYP2C19活化

A.氯吡格雷

B.普拉格雷

C.替格瑞洛

D.替罗非班

答案：A

解析：氯吡格雷经2C19氧化为2氧氯吡格雷，再水解为活性硫醇代谢物；普拉格雷为酯酶活化，替格瑞洛本身活性。

8.维拉帕米的光学异构体中，临床使用的是

A.(R)(+)异构体，钙拮抗活性高

B.(S)(?)异构体，钙拮抗活性高

C.外消旋体，因(S)(?)异构体首过代谢快

D.外消旋体，因(R)(+)异构体毒性低

答案：B

解析：(S)(?)维拉帕米对L型钙通道亲和力高20倍，但口服生物利用度仅26%，故片剂仍用外消旋；注射液为(S)(?)纯品。

9.下列哪个药物最易发生光敏反应

A.左氧氟沙星

B.司帕沙星

C.诺氟沙星

D.环丙沙星

答案：B

解析：8位F取代的司帕沙星在UVA照射下生成单线态氧量子产率0.42，高于环丙沙星10倍。

10.青蒿素结构中哪个键断裂产生碳自由基并杀灭疟原虫

A.C3C4内酯

B.C12C13过氧桥

C.C10羰基

D.C7C8醚键

答案：B

解析：Fe2+裂解过氧桥生成C4自由基，随后烷基化疟原虫PfATP6，抑制Ca2+泵。

二、药剂学与生物药剂学

11.某药按零级释放的骨架片，释放度测定取样点为2、6、12h，其限度应分别为

A.15%～35%，40%～65%，≥80%

B.20%～40%，50%～75%，≥85%

C.25%～45%，55%～80%，≥80%

D.30%～50%，60%～85%，≥75%

答案：A

解析：零级释放前期较慢，2h15%～35%可防止突释；12h≥80%保证24h基本释放完全。

12.下列关于脂质体“长循环”修饰，错误的是

A.PEGDSPE分子量2000时，表面密度以5%～8%为佳

B.中性脂质体表面ζ电位绝对值30mV即可避免MPS吞噬

C.采用“postinsertion”法可减少PEG在溶酶体中降解

D.PEG化后脂质体AUC