八讲胆碱受体阻断药.pptVIP

第八讲胆碱受体阻断药;优选第八讲胆碱受体阻断药;药理作用特点（二）：

不通过血脑屏障，中枢作用小。

;药理作用特点（三）：

解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用明显。;临床应用：

感染性休克

内脏绞痛;东莨菪碱

;东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。

;临床应用:

麻醉前给药

抗晕动病

治疗帕金森病

;第二节

颠茄生物碱的合成、半合成代用品;一、合成扩瞳药:

后马托品

托吡卡胺

;扩瞳、调节麻痹较阿托品快、短、弱.

替代阿托品用于眼科检查。

儿童需用阿托品。

;二合成解痉药;普鲁苯辛

对胃肠选择性高,用于溃疡病,胃肠痉挛及妊娠呕吐。

;哌仑西平

选择性作用于胃壁细胞M1受体,抑制胃酸分泌。

用于溃疡病。

;第九章

N胆碱受体阻断药;NN受体阻断药

(神经节阻滞药)

NM受体阻断药

(骨骼肌松弛药)

;第一节

神经节阻滞药;选择性阻断神经节的NN受体，阻滞Ach与NN受体的结合，从而阻滞神经节的冲动传递作用。

;药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。

;代表药:

美加明

咪噻芬

六甲双铵

;临床应用:

目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。

;不良反应

多而严重,如体位性低血压、尿潴留

;第二节

骨骼肌松弛药;NM胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）

药物与运动终板上NM受体结合,阻断神经冲动的传递,导致骨骼肌松弛.

;骨骼肌松弛药

作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药。

肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用。;除极化型肌松药

非除极化型肌松药

;一除极化型肌松药;体内过程：;如果去极化肌松药未能从间隙排泄掉,那么终板膜附近的钠离子通道会持续处于非激活状态,导致肌肉松弛.

药理作用特点（二）：

第九章

结合NM受体产生较持久的除极化

用于气管内插管、气管镜和食管镜检查。

而时间控制闸门的再次开放必须等电压控制闸门关闭后才发生。

药物与运动终板上NM受体结合,阻断神经冲动的传递,导致骨骼肌松弛.

药理作用特点（二）：

除极化型肌松药

NN受体阻断药

4治疗剂量并无神经节阻断作用

药理作用特点（二）：

第一节

神经节阻滞药

麻醉辅助用药

儿茶酚胺药物作用强，易被COMT灭活,维持时间短；;当乙酰胆碱同乙酰胆碱受体结合后,神经肌肉接头后膜钠离子通道开放，引起神经肌肉接头后膜去极化。由于乙酰胆碱酯酶迅速降解了乙酰胆碱，离子通道仅开放极短的时间.

;琥珀胆碱对胆碱酯酶的降解作用不敏感,不易从接头间隙处排泄掉.;琥珀胆碱表现为双相作用,即先有短期的肌束颤动而后肌肉麻痹.

琥珀胆碱引起神经肌肉接头后膜去极化,导致邻近电压门控的钠离子通道的开放,进而使去极扩布整个肌纤维.如果去极化肌松药未能从间隙排泄掉,那么终板膜附近的钠离子通道会持续处于非激活状态,导致肌肉松弛.

;1最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的时间先后不同有关

iv，琥珀胆碱被血液和肝组织假性AChE迅速水解,作用短暂